樟芝的活性成分研究(1/3)
計畫類別： 整合型計畫 計畫編號： NSC92-2321-B-002-006- 執行期間： 92 年 08 月 01 日至 93 年 07 月 31 日 執行單位： 國立臺灣大學化學系暨研究所 計畫主持人： 郭悅雄 報告類型： 精簡報告 處理方式： 本計畫可公開查詢中 華 民 國 93 年 5 月 28 日
行政院國家科學委員會補助專題研究計畫進度報告
台灣野生樟芝之基源，化學成分及生物活性研究－樟芝的成分活性研究
計畫類別：□個別型計畫 ■整合型計畫
計畫編號：NSC －92－2321－B－002－006
執行期間：92 年 8 月 1 日至 93 年 7 月 31 日
計畫主持人：郭悅雄
共同主持人：
計畫參與主持人：游禮晏
成果報告類型(依經費核定清單規定繳交)：
■
精簡報告
□
完整報告
本成果報告包括以下應繳交之附件：
□赴國外出差或研習心得報告一份
□赴大陸地區出差或研習心得報告一份
□出席國際學術會議心得報告及發表之論文各一份
□國際合作研究計畫國外研究報告書一份
處理方式：除產學合作研究計劃、提昇產業技術及人才培育研究計劃、列
，管計畫及下列情形者外得立即公開查詢
□涉及專利或其他智慧財產權，□一年□二年後可公開查詢
執行單位：國立台灣大學化學系
中 華 民 國 93 年 5 月 28 日
四種甲醇萃取物懸浮於水層
EA 層 水層
n-butanol 層 水層
EA/水, 作分配分離
n-butanol/水, 作分配分離
四種 sample 其分成 12 個 fraction，每個 fraction 經三個 cell lines PLC, HepG2, Hep3B 的測試，以 Sample 2 之 EtOAc 層表示最好的活性，其 IC50 分別為 65.5 µg/mL, 68.6 µg/mL 及 95.7 µg/mL，故用 sample 2 之 EtOAc 可溶層作為分析材料。 Sample 2 (由 1.2 kg 粉末, 共萃出其 EA 層可溶部 150 g) SiO2 (C. C), HPLC (SiO2) E/H 5% 16-51 E/H 10% 52-89 E/H 20% 90-116 E/H 30% 117-181 E/H 50% 182-196 E/H 70% 197-211 E 100% 212-235 M/E 10% 236-242 M/E 30% 243-266 H 1-15
H: Hexane, E: EtOAc, M: MeOH
共分離 266 瓶 (每瓶收 1000 mL)。
取 17 瓶分別以 20 µg/mL 作 HepG2, Hep3B 及 PLC/PRF/5 做活性抑制，發現第 108 瓶活性最強，對 Hep3B 及 PLC/PRF/5 之抑制率為 53.13% 及 72.21%。但是亦發 現有 proliferation 的結果，尤其是 69, 178, 252 及 239 瓶增加細胞分裂，可由 30% 到 45%。
第 108 瓶位在 20% E/H 之 eluent，因等不及活性的結果，我們先以 30% fraction 進行分離純化，利用 HPLC 而確認如下化合物 (29 個)，屬於新化合共 12 個，首次由
1. Furanoid 2. Benzoquinone and Benzene O OHC OR 1 R = H 2 R = Me O O H3CO H3CO H3CO H3CO OCH3 OCH3 3 4** 3. Phenylmethanoid 4. Phenylethanoid O O H3CO H3CO 5** CH3 OH OMe MeO HO 6* MeO OMe OH CO2Me H 9*
5. Naphthoquine (C11) 6. Diterpenoid (Labdane, C20) Me MeO OH O OMe OMe O O HO 12, 13 11* 10* OMe OMe MeO HO OMe OH HO MeO 7* 8* O O O 13 HO O H O R O 14 15* 16* R = β-OH 17* R = O 7. Ergostane (C28) HO O 18 19 HOOC
HO 20* HO 21 R=CHO 22 R=COOH R1 23** R1 = β-OH, R2 = α-OH, R3 =CH3 24* R1 = R2 = O, R3 = COOH R2 9. Fatty acid CH3(CH2)nCOOH 27 n = 20-26 (n = 20, 100%) * : New compound
** : Synthetic product, but belong to new in nature
O R 25 R=CHO 26 R=COOH O O OH O OR R 28 =18:0, 18:1, 18:2, 18:3 OAc MeO MeO O Me O H H H H H O 29* (new skeleton) O O R 10 Diglyceride 11 Other 目前只有compound 14 作anticancer，成果算不錯，對PLC/PRF/5 之 IC50 值為20.5 µg/mL。
