糖漿劑
定義
• 蔗糖溶於水或其他水溶液中製成之一種濃溶液;或為藥品 溶於糖溶液中之一種製劑
– 如蔗糖單用水製成之飽和溶液,即普通所稱單糖漿,多用作糖漿 基劑
– 糖漿中加有藥品者,則為含藥糖漿劑
• 糖漿劑中除含蔗糖外,常加入甘油、山梨醇等多醇類物質
– 以防止蔗糖結晶析出或增加其他成分之溶解度
• 另有不含蔗糖而以甘露醇或天冬甜媒 (Aspartanme) 等甘味 劑加纖維素等增黏劑調配成形
– 似糖漿之黏稠甘味溶液
– 供糖尿病患調配給藥或製為乾粉於使用前調配成糖漿狀之產品
定義
• 可加入防腐劑以防止徽及細菌之生長
• 除另有規定外,糖漿劑應為澄明之液體
– 如因貯藏不妥而起混濁,或生沈澱或發酵時,
即不可再供藥用
• 貯藏法
– 糖漿劑應滿置於緊密容器內 , 放冷處貯之
– 乾粉糖漿劑則應記明溶劑及稀釋後之容量,容
目的
• 矯味劑
– 提供令人愉快的味道 – 掩蓋鹹味或苦味
• 高黏度,有潤滑的功能
• 由於一些兒童和老年人不能吞服固體劑型
調製糖漿劑
• 由錠劑或膠囊,調製成口服糖漿
• 可能是溶液或懸浮液
• 需考慮藥物物化性質
– 藥物溶解度,穩定性和生物利用度
組成
• 糖或類似物
– 糖類
• 蔗糖
– 非醣類:可用於糖尿病病人
• 甲基纖維素、羥乙基纖維素
• 水
• 藥品
• 矯味劑
– 橘子油、香草精
• 著色劑
– 配合製劑口味
• EX: 巧克力 - 棕色、葡萄 - 紫色、薄荷 - 綠色
• 防腐劑
• 助溶劑
– 甘油、丙二醇、山梨醇
• 增稠劑
蔗糖
• 雙醣,葡萄糖與果糖組合而成
• 溶解度: 2000 g/L
• 易使果膠 (Pectin) 脫水,成凝膠狀
單糖漿 (Simple syrup)
• 85 g 的蔗糖與水配置為 100 ml 的糖漿
– 約需 46.3 ml 的水
• 自體防腐,無須防腐劑
– 含水量過低,不利微生物生長 – 僅含 3.8 ml 的游離水
• 微量游離水有助穩定製劑物化性質
– 稍微未飽和溶液
• 冷藏時不易析出蔗糖結晶
• 析出結晶可能導致藥物濃度降低
– 過於未飽和溶液
• 微生物生長的良好環境
單糖漿 (Simple syrup)
• 含醇量需低於 10%
– 會導致結晶析出
– 由醇類萃取出的成分須減低含醇量,溶於水後 再與單糖漿混合
• 製備法
– 850 g 蔗糖與 450 ml 水以滲漉法製得
– 850 g 蔗糖與 450 ml 水以熱溶法,加熱至 100
單糖漿 (Simple syrup)
• 市售品
– 目前僅一間廠商有許可證 – 含著色劑及矯味劑
國考題
• 有關糖漿劑的敘述,下列何者正確?
– A. 蔗糖的水解反應在鹼性環境特別容易發生 – B. 單糖漿最高能和 20% 乙醇混合不會產生結晶 – C. 當果膠和蔗糖溶液混合後會產生膠化( gela
tion )現象,主要是因為蔗糖造成果膠的脫水 現象
– D. 根據中華藥典第七版規定,糖漿應該滿置於 緊密容器內,放於 4 ℃ 貯之
國考題
• 有關糖漿劑特性之敘述,下列何者錯誤?
– A.25 ℃ 時,蔗糖之飽和水溶解度為 67.9%
( w/w )
– B. 單糖漿貯存於 4 ℃ 以下時,將會有蔗糖結 晶析出
– C. 糖漿劑中通常都含有約 15 ~ 20% 乙醇,故 一般都具防腐能力
– D. 濃度為 15% ( w/w )之蔗糖水溶液,具光學 右旋性
葡萄糖
• 單醣,右旋醣
• 溶解度:溶解度: 1 g/1.1 ml (20°C)
• 適合用於含有酸性成分的藥品
• 同濃度下與蔗糖相比
– 稠度較稀 – 溶解較慢
非糖類糖漿
• 糖精 (Sodium saccharin)
– 白色結晶粉末,空氣中易風化為無結晶粉末 – 甜度為蔗糖 300-500 倍
– 無熱量
• 阿斯巴甜 (Aspartame)
– 甜度為蔗糖 160 倍
– 提供的熱量跟蛋白質相同( 4 大卡/克)
– 對酸與熱不安定 – 苯酮尿症禁用
• 分解產物包括苯丙氨酸
苯酮尿症
• 罕見疾病
• 正常情況下,苯丙胺酸 (phenylalanine) 主要的代 謝反應為最終會形成酪胺酸 (Tyrosine)
• 因代謝路徑異常導致苯丙胺酸堆積,進而生成有害代 謝產物
– 損壞神經系統
• 最遲出生後三到四個月就會發生症狀
– 一般在前二個月開始積極介入治療才能有效避免神經損傷
非糖類糖漿
• 山梨醇 (Sorbitol)
– 甜度與稠度均較蔗糖低 – 吸收慢,血糖提升較緩 – 具有自我防腐作用
• 60% w/w
– 與單糖漿配合,可減低蔗糖析出機率 – 常用為糖尿病患者糖漿基劑
– 缺點:含量過高時會有緩瀉作用
非糖類糖漿
• 甲基纖維素 (methylcullulose)
– 主要作為增稠劑
– 溶解度隨溫度升高而下降
國考題
• 就 sucrose 、 aspartame 、 saccharin 三者之 物化性質比較,下列排序何者最正確?
– A. 每克熱含量: sucrose > aspartame > saccha rin
– B. 對熱安定性: saccharin > sucrose > aspart ame
– C. 對酸安定性: sucrose > aspartame > saccha rin
– D. 相對甜度: aspartame > saccharin > sucros e
防腐劑
• 防止微生物生長的方法
– 低溫儲存 – 加入防腐劑
– 高濃度的蔗糖配方
• 一般糖漿劑約佔 60-80%
• 加入其他藥物或成分時,會導致蔗糖濃度降低
• 糖漿劑濃度 < 85% (w/v) 需添加防腐劑
• 防腐劑使用與溶液劑相同
防腐劑 - 游離水
• 微生物的生長必然需要水分
• 游離水 (Free water)
– 未受到防腐劑保護的水
– 扣除成分、防腐劑、添加物、受保護的水
防腐劑
防腐劑 使用濃度
苯甲酸 (Benzoic acid) 0.1-0.2 鹼性溶液中無效 苯甲酸鈉 (Sodium
benzoate)
0.1-0.2 鹼性溶液中無效
Methyl paraben 0.1 Paraben 類混合使用可
提升作用 Propyl paraben 0.02
Butyl paraben 0.05
三梨酸 (Sorbic acid) 0.1 鹼性溶液中無效
乙醇 (Ethanol) 15-20 (18% 最佳 ) 可用於鹼性溶液
防腐劑
• 65% W/V 100 ml 含有游離水及受保護的水
若干 ( 單糖漿密度 =1.31)?
防腐劑
• 65% W/V 100 ml 需加入多少的乙醇做為防
腐劑 ?
防腐劑
• 65% W/V 100 ml ,含溶質 5 ml ,需加入多
少的乙醇做為防腐劑 ?
防腐劑
• 65% W/V 100 ml ,含溶質 5 ml ,並加入 2
ml 甘油助溶,需加入多少的乙醇做為防腐
劑 ?
防腐劑
國考題
• 下列化合物做為糖漿劑的保存劑( preserv atives )時,何者所需濃度最低?
– A.butylparaben; B.benzoic acid; C.methyl paraben; D.sorbic acid
製備法 - 熱溶法
• 步驟
– 糖加入水中,加熱至溶解 – 加入其他成分
– 冷卻後,加入水調整體積
• 特性
– 不適用熱不安定或易揮發成分
• 若以熱溶法製備加入後須迅速冷卻至室溫
製備法 - 熱溶法
• 以蔗糖為來源時
– 加熱會導致蔗糖水解
• 產生葡萄糖及果糖
• 甜度與熱量提升
– 甜度:蔗糖 100; 葡萄糖 74; 果糖 173
• 酸性成分會提高屬解比例
– 過度加熱時
• 產生焦糖
– 顏色轉為琥珀色
甜度測量
• 白利糖度( Degrees Brix ,符號 °Bx )
– 在 20°C 情況下,每 100 克水溶液中溶解的蔗糖 克數
• 原理
– 溶解在水中的大分子會改變液體的濃度和折光 率
– 依照偏折程度的大小來計算甜度
• 液體本身越「濃」的, Brix 就越高
– 比較時應有無糖的基準
製備法 - 攪拌法
• 步驟
– 將蔗糖及成分加入水中 – 徹底攪拌
• 特性
– 耗時
– 可用於熱不安定或易揮發成分 – 不會產生蔗糖水解
製備法 - 混合法
• 步驟
– 需準備單糖漿或其他無藥物糖漿基劑 – 將藥物溶於最少量水或助溶劑中
– 加入單糖漿混合
• 特性
– 單糖漿由於黏度及游離水低,無法直接溶解固 體物質
– 影響單糖漿的自我防腐能力
• 需額外添加防腐劑
製備法 - 滲漉法
• 步驟
– 將藥材平舖在滲漉筒中
– 加入適量水,調整流速開始滲漉
– 必要時可將部分滲漉液加回滲漉筒再次滲漉
• 用途
– 單糖漿 – 生藥糖漿
吐根糖漿
• 催吐劑
– 常用於兒童中毒
• 製備
– 以滲漉法製得吐根流浸膏 70 ml – 加入甘油 100 ml 混合
– 加入糖漿使總量為 1000 ml
• 含醇量應在 1-2.5% v/v
吐根糖漿
• 濫用
– 暴食症患者或減肥,藉由嘔吐降低體重 – 長期 (3-4 月 ) 使用吐根鹼 (emetine)
• 心肌不可逆傷害
• 呼吸急促、低血壓、心律不整
矯味效果
• 水果口味大多用於掩蓋酸味
– 櫻桃糖漿 – 橘子糖漿 – 覆盆子糖漿
• 掩蓋鹹味及酸味
• 巧克力糖漿
– 掩蓋苦味
• 薄荷糖漿
– 常用於胃藥
國考題
• 中華藥典中有關甜橙皮糖漿( orange syru p )中可加入下列何者,因其具有分散及助 濾作用?
– A. 滑石粉 (talc); B. 酒精 (alcohol); C.
檸檬酸 (citric acid); D. 碳酸鎂 (magnesi um carbonate)