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糖漿劑

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Academic year: 2022

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(1)

糖漿劑

(2)

定義

• 蔗糖溶於水或其他水溶液中製成之一種濃溶液;或為藥品 溶於糖溶液中之一種製劑

– 如蔗糖單用水製成之飽和溶液,即普通所稱單糖漿,多用作糖漿 基劑

– 糖漿中加有藥品者,則為含藥糖漿劑

• 糖漿劑中除含蔗糖外,常加入甘油、山梨醇等多醇類物質

– 以防止蔗糖結晶析出或增加其他成分之溶解度

• 另有不含蔗糖而以甘露醇或天冬甜媒 (Aspartanme) 等甘味 劑加纖維素等增黏劑調配成形

– 似糖漿之黏稠甘味溶液

– 供糖尿病患調配給藥或製為乾粉於使用前調配成糖漿狀之產品

(3)

定義

• 可加入防腐劑以防止徽及細菌之生長

• 除另有規定外,糖漿劑應為澄明之液體

– 如因貯藏不妥而起混濁,或生沈澱或發酵時,

即不可再供藥用

• 貯藏法

– 糖漿劑應滿置於緊密容器內 , 放冷處貯之

– 乾粉糖漿劑則應記明溶劑及稀釋後之容量,容

(4)

目的

• 矯味劑

– 提供令人愉快的味道 – 掩蓋鹹味或苦味

• 高黏度,有潤滑的功能

• 由於一些兒童和老年人不能吞服固體劑型

(5)

調製糖漿劑

• 由錠劑或膠囊,調製成口服糖漿

• 可能是溶液或懸浮液

• 需考慮藥物物化性質

– 藥物溶解度,穩定性和生物利用度

(6)

組成

• 糖或類似物

– 糖類

• 蔗糖

– 非醣類:可用於糖尿病病人

• 甲基纖維素、羥乙基纖維素

• 水

• 藥品

• 矯味劑

– 橘子油、香草精

• 著色劑

– 配合製劑口味

• EX: 巧克力 - 棕色、葡萄 - 紫色、薄荷 - 綠色

• 防腐劑

• 助溶劑

– 甘油、丙二醇、山梨醇

• 增稠劑

(7)

蔗糖

• 雙醣,葡萄糖與果糖組合而成

• 溶解度: 2000 g/L

• 易使果膠 (Pectin) 脫水,成凝膠狀

(8)

單糖漿 (Simple syrup)

• 85 g 的蔗糖與水配置為 100 ml 的糖漿

– 約需 46.3 ml 的水

• 自體防腐,無須防腐劑

– 含水量過低,不利微生物生長 – 僅含 3.8 ml 的游離水

• 微量游離水有助穩定製劑物化性質

– 稍微未飽和溶液

• 冷藏時不易析出蔗糖結晶

• 析出結晶可能導致藥物濃度降低

– 過於未飽和溶液

• 微生物生長的良好環境

(9)

單糖漿 (Simple syrup)

• 含醇量需低於 10%

– 會導致結晶析出

– 由醇類萃取出的成分須減低含醇量,溶於水後 再與單糖漿混合

• 製備法

– 850 g 蔗糖與 450 ml 水以滲漉法製得

– 850 g 蔗糖與 450 ml 水以熱溶法,加熱至 100

(10)

單糖漿 (Simple syrup)

• 市售品

– 目前僅一間廠商有許可證 – 含著色劑及矯味劑

(11)

國考題

• 有關糖漿劑的敘述,下列何者正確?

– A. 蔗糖的水解反應在鹼性環境特別容易發生 – B. 單糖漿最高能和 20% 乙醇混合不會產生結晶 – C. 當果膠和蔗糖溶液混合後會產生膠化( gela

tion )現象,主要是因為蔗糖造成果膠的脫水 現象

– D. 根據中華藥典第七版規定,糖漿應該滿置於 緊密容器內,放於 4 ℃ 貯之

(12)

國考題

• 有關糖漿劑特性之敘述,下列何者錯誤?

– A.25 ℃ 時,蔗糖之飽和水溶解度為 67.9%

( w/w )

– B. 單糖漿貯存於 4 ℃ 以下時,將會有蔗糖結 晶析出

– C. 糖漿劑中通常都含有約 15 ~ 20% 乙醇,故 一般都具防腐能力

– D. 濃度為 15% ( w/w )之蔗糖水溶液,具光學 右旋性

(13)

葡萄糖

• 單醣,右旋醣

• 溶解度:溶解度: 1 g/1.1 ml (20°C)

• 適合用於含有酸性成分的藥品

• 同濃度下與蔗糖相比

– 稠度較稀 – 溶解較慢

(14)

非糖類糖漿

• 糖精 (Sodium saccharin)

– 白色結晶粉末,空氣中易風化為無結晶粉末 – 甜度為蔗糖 300-500 倍

– 無熱量

• 阿斯巴甜 (Aspartame)

– 甜度為蔗糖 160 倍

– 提供的熱量跟蛋白質相同( 4 大卡/克)

– 對酸與熱不安定 – 苯酮尿症禁用

• 分解產物包括苯丙氨酸

(15)

苯酮尿症

• 罕見疾病

• 正常情況下,苯丙胺酸 (phenylalanine) 主要的代 謝反應為最終會形成酪胺酸 (Tyrosine)

• 因代謝路徑異常導致苯丙胺酸堆積,進而生成有害代 謝產物

– 損壞神經系統

• 最遲出生後三到四個月就會發生症狀

– 一般在前二個月開始積極介入治療才能有效避免神經損傷

(16)

非糖類糖漿

• 山梨醇 (Sorbitol)

– 甜度與稠度均較蔗糖低 – 吸收慢,血糖提升較緩 – 具有自我防腐作用

• 60% w/w

– 與單糖漿配合,可減低蔗糖析出機率 – 常用為糖尿病患者糖漿基劑

– 缺點:含量過高時會有緩瀉作用

(17)

非糖類糖漿

• 甲基纖維素 (methylcullulose)

– 主要作為增稠劑

– 溶解度隨溫度升高而下降

(18)

國考題

• 就 sucrose 、 aspartame 、 saccharin 三者之 物化性質比較,下列排序何者最正確?

– A. 每克熱含量: sucrose > aspartame > saccha rin

– B. 對熱安定性: saccharin > sucrose > aspart ame

– C. 對酸安定性: sucrose > aspartame > saccha rin

– D. 相對甜度: aspartame > saccharin > sucros e

(19)

防腐劑

• 防止微生物生長的方法

– 低溫儲存 – 加入防腐劑

– 高濃度的蔗糖配方

• 一般糖漿劑約佔 60-80%

• 加入其他藥物或成分時,會導致蔗糖濃度降低

• 糖漿劑濃度 < 85% (w/v) 需添加防腐劑

• 防腐劑使用與溶液劑相同

(20)

防腐劑 - 游離水

• 微生物的生長必然需要水分

• 游離水 (Free water)

– 未受到防腐劑保護的水

– 扣除成分、防腐劑、添加物、受保護的水

(21)

防腐劑

防腐劑 使用濃度

苯甲酸 (Benzoic acid) 0.1-0.2 鹼性溶液中無效 苯甲酸鈉 (Sodium

benzoate)

0.1-0.2 鹼性溶液中無效

Methyl paraben 0.1 Paraben 類混合使用可

提升作用 Propyl paraben 0.02

Butyl paraben 0.05

三梨酸 (Sorbic acid) 0.1 鹼性溶液中無效

乙醇 (Ethanol) 15-20 (18% 最佳 ) 可用於鹼性溶液

(22)

防腐劑

• 65% W/V 100 ml 含有游離水及受保護的水

若干 ( 單糖漿密度 =1.31)?

(23)

防腐劑

• 65% W/V 100 ml 需加入多少的乙醇做為防

腐劑 ?

(24)

防腐劑

• 65% W/V 100 ml ,含溶質 5 ml ,需加入多

少的乙醇做為防腐劑 ?

(25)

防腐劑

• 65% W/V 100 ml ,含溶質 5 ml ,並加入 2

ml 甘油助溶,需加入多少的乙醇做為防腐

劑 ?

(26)

防腐劑

(27)

國考題

• 下列化合物做為糖漿劑的保存劑( preserv atives )時,何者所需濃度最低?

– A.butylparaben; B.benzoic acid; C.methyl paraben; D.sorbic acid

(28)

製備法 - 熱溶法

• 步驟

– 糖加入水中,加熱至溶解 – 加入其他成分

– 冷卻後,加入水調整體積

• 特性

– 不適用熱不安定或易揮發成分

• 若以熱溶法製備加入後須迅速冷卻至室溫

(29)

製備法 - 熱溶法

• 以蔗糖為來源時

– 加熱會導致蔗糖水解

• 產生葡萄糖及果糖

• 甜度與熱量提升

– 甜度:蔗糖 100; 葡萄糖 74; 果糖 173

• 酸性成分會提高屬解比例

– 過度加熱時

• 產生焦糖

– 顏色轉為琥珀色

(30)

甜度測量

• 白利糖度( Degrees Brix ,符號 °Bx )

– 在 20°C 情況下,每 100 克水溶液中溶解的蔗糖 克數

• 原理

– 溶解在水中的大分子會改變液體的濃度和折光 率

– 依照偏折程度的大小來計算甜度

• 液體本身越「濃」的, Brix 就越高

– 比較時應有無糖的基準

(31)

製備法 - 攪拌法

• 步驟

– 將蔗糖及成分加入水中 – 徹底攪拌

• 特性

– 耗時

– 可用於熱不安定或易揮發成分 – 不會產生蔗糖水解

(32)

製備法 - 混合法

• 步驟

– 需準備單糖漿或其他無藥物糖漿基劑 – 將藥物溶於最少量水或助溶劑中

– 加入單糖漿混合

• 特性

– 單糖漿由於黏度及游離水低,無法直接溶解固 體物質

– 影響單糖漿的自我防腐能力

• 需額外添加防腐劑

(33)

製備法 - 滲漉法

• 步驟

– 將藥材平舖在滲漉筒中

– 加入適量水,調整流速開始滲漉

– 必要時可將部分滲漉液加回滲漉筒再次滲漉

• 用途

– 單糖漿 – 生藥糖漿

(34)

吐根糖漿

• 催吐劑

– 常用於兒童中毒

• 製備

– 以滲漉法製得吐根流浸膏 70 ml – 加入甘油 100 ml 混合

– 加入糖漿使總量為 1000 ml

• 含醇量應在 1-2.5% v/v

(35)

吐根糖漿

• 濫用

– 暴食症患者或減肥,藉由嘔吐降低體重 – 長期 (3-4 月 ) 使用吐根鹼 (emetine)

• 心肌不可逆傷害

• 呼吸急促、低血壓、心律不整

(36)

矯味效果

• 水果口味大多用於掩蓋酸味

– 櫻桃糖漿 – 橘子糖漿 – 覆盆子糖漿

• 掩蓋鹹味及酸味

• 巧克力糖漿

– 掩蓋苦味

• 薄荷糖漿

– 常用於胃藥

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國考題

• 中華藥典中有關甜橙皮糖漿( orange syru p )中可加入下列何者,因其具有分散及助 濾作用?

– A. 滑石粉 (talc); B. 酒精 (alcohol); C.

檸檬酸 (citric acid); D. 碳酸鎂 (magnesi um carbonate)

(38)

參考文獻

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