【19】中華民國 【12】專利公報 (B)
【11】證書號數:I496585【45】公告日: 中華民國 104 (2015) 年 08 月 21 日
【51】Int. Cl.: A61K51/12 (2006.01) A61K103/10 (2006.01)
發明 全 4 頁 【54】名 稱:用以形成植入體之放射性醫藥組成物
RADIOPHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR FORMING IMPLANT IN SITU
【21】申請案號:100149300 【22】申請日: 中華民國 100 (2011) 年 12 月 28 日 【11】公開編號:201325625 【43】公開日期: 中華民國 102 (2013) 年 07 月 01 日 【72】發 明 人: 林錫璋 (TW) LIN, XI ZHANG;陳炯瑜 (TW) CHEN, CHIUNG YU;羅彩月
(TW) LUO, TSAI YUEH;黃聖杰 (TW) HWANG, SHENG JYE;王儷蓁 (TW) WANG, LI JHEN;陳必恆 (TW) CHEN, PING HEN;賴冠吾 (TW) LAI, GUNG WU
【71】申 請 人: 國立成功大學 NATIONAL CHENG KUNG
UNIVERSITY 臺南市東區大學路 1 號
【74】代 理 人: 吳冠賜;蘇建太 【56】參考文獻:
Applied Radiation and Isotopes, 67.(2009), 1405-1411 Nuclear Medicine and Biology, 31.(2004), 671-677 Biomaterials, 28.(2007) 2220-2232
審查人員:俞樹生
[57]申請專利範圍
1. 一種用以形成植入體之放射性醫藥組成物,包括:一有效劑量之放射性元素化合物,為 錸-188 放射性元素化合物、或錸-186 放射性元素化合物;一溫感聚合物,包括:聚乙二 醇(Polyethylene glycol)、十六烷醇(Cetyl alcohol)、甘油硬脂酸酯(Glycerol monostearate)、 乙烯甘油硬脂酸酯(Ethylene glycerol monostearate)、及聚醚多元醇 Poloxamer 188(Pluronic F68),且其含量係為 0.5-10.0 重量份;一增強劑,係至少一選自由:聚乙二醇 (Polyethylene glycol)、十八胺(stearylamine)、聚乳酸甘醇酸(PLGA)、聚環氧乙烷 (Polyethylene oxide)、α-環狀糊精(α-cyclodextrin)、及海藻酸鹽(alginate)所組成之群組,且 該增強劑之含量係佔 0.1-5.0 重量份;以及一溶劑,且該溶劑係為碘油(lipodol);其中, 該放射性醫藥組成物具有一熔點,該熔點係介於 35℃至 65℃間,且於低於該熔點之溫度 下,該放射性醫藥組成物係為一凝固態之醫藥組成物。 2. 如申請專利範圍第 1 項所述之放射性醫藥組成物,其中該放射性化合物係為錸-188-N,N'-1,2-乙二基-雙-L-胱胺酸二乙酯(N,N’-1,2-ethanediylbis-L-cysteine diethylester,ECD)、 或錸-186-N,N'-1,2-乙二基-雙-L-胱胺酸二乙酯。 3. 如申請專利範圍第 1 項所述之放射性醫藥組成物,更包括至少一選自由一界面活性劑、 一增稠劑、一穩定劑、及一抗氧化劑所組成之群組。 4. 如申請專利範圍第 1 項所述之放射性醫藥組成物,更包括一界面活性劑、一增稠劑、及 一抗氧化劑。 515
-5. 如申請專利範圍第 4 項所述之放射性醫藥組成物,其中該界面活性劑之含量係佔 0.01-0.1 重量份,該增稠劑之含量係佔 0.05-0.15 重量份,且該抗氧化劑之含量係佔 0.01-0.08 重 量份。
6. 如申請專利範圍第 3 項所述之放射性醫藥組成物,其中該界面活性劑係至少一選自由: 聚乙二醇羥基硬脂酸(Marcogol Hydroxysteartate)、聚乙二醇(Polyethylene glycol)、及丁二 酸鹽(succinate)所組成之群組。 7. 如申請專利範圍第 3 項所述之放射性醫藥組成物,其中該增稠劑係至少一選自由:卵磷 質(Lecthin)、膽固醇(Cholesterol)、及糊精(Dextrin)所組成之群組。 8. 如申請專利範圍第 3 項所述之放射性醫藥組成物,其中該抗氧化劑係為維他命 E 聚乙二 醇琥珀酸酯(Vitamin E PEGS)。 9. 如申請專利範圍第 3 項所述之放射性醫藥組成物,其中該穩定劑係至少一選自由:聚山 梨醇酯(tween-80)、山梨糖醇酐油酸酯(span-80)、氫氧化鉀(KOH)、以及氯化鈉(NaCl)所 組成之群組。 10. 如申請專利範圍第 1 項所述之放射性醫藥組成物,其中該溫感聚合物更包括:十四醇 (myristyl alcohol)。 圖式簡單說明 圖 1 係本發明實驗例之負控制組 X 光造影結果圖。 圖 2 係本發明實驗例之正控制組 X 光造影結果圖。 圖 3 係本發明實驗例之實驗組 X 光造影結果圖。 圖 4 係本發明實驗例之負控制組 Nano-Spect/CT 造影結果圖。 圖 5 係本發明實驗例之正控制組 Nano-Spect/CT 造影結果圖。 圖 6 係本發明實驗例之實驗組 Nano-Spect/CT 造影結果圖。 (2) 516
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