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鎮痙․鎮痛劑

生舒定

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膠囊(梯每匹定)

SESDEN

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Cap. (Timepidium)セスデン

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カプセル 衛署藥製字第 15674 號○ 14

「組成」:

Timepidium Bromide 之含有量 sesden 每粒膠囊中 30mg

「適應症」:

胃炎、胃、十二指腸潰瘍、腸炎、膽囊、膽管疾患、

尿路結石症等平滑肌痙攣所致之疼痛、胰炎引起之疼 痛。

「用法․用量」:

本藥須由醫師處方使用

通常成人一次一粒膠囊,一日三次口服之。依年齡、

症狀適宜增減用量。

「使用上之注意事項」:

1.一般注意事項

因可能會發生視力調節障礙、嗜睡、暈眩,所以對於 正在投與本劑之患者,應注意勿使其從事具有危險性 的機械操作,例如駕駛汽車等。

2.禁忌(下述患者不可投與) 1)青光眼患者

[由於抗膽鹼作用,房水通路變狹窄,眼壓上昇,因 而有青光眼症狀惡化之虞。]

2)前列腺肥大而有排尿障礙之患者

[由於抗膽鹼作用,肪胱平滑肌鬆弛,膀胱括約肌緊 張,因而有排尿困難情形惡化之虞。]

3)嚴重的心臟病患者

[由於抗膽鹼作用,心搏數增加,心臟負荷加重,因 而有症狀惡化之虞。]

4)麻痺性腸阻塞之患者

[由於抗膽鹼作用,消化管運動受到抑制,因而有症 狀惡化之虞。]

5)對於本劑之成分曾發生過敏症之患者

3.慎重投與(下述患者應慎重投與) 1)前列腺肥大之患者

[由於抗膽鹼作用,膀胱平滑肌鬆弛及膀胱括約肌緊 張,因而有排尿困難情形惡化之虞。]

2)鬱血性心不全之患者

[由於抗膽鹼作用,心搏數增加,心臟負荷過重,因 而有症狀惡化之虞。]

3)心律不整之患者

[由於抗膽鹼作用,心搏數增加,心臟負荷過重,因 而有症狀惡化之虞。]

4)有潰瘍性大腸炎之患者 [可能發生中毒性巨大結腸]

5)有甲狀腺機能亢進症之患者

[由於抗膽鹼作用,而有頻脈及體溫上昇等類似交感 神經興奮症狀增強之虞。]

6)處於高溫環境之患者

[由於抗膽鹼作用,而有發汗受抑制,體溫調整困難 之虞。]

4.交互作用

與下述製劑併用時應注意

1)有抗膽鹼作用的藥劑(三環系抗憂鬱劑、

phenothiazine 系藥劑、抗組織胺劑等。) [有加成性增強抗膽鹼作用之虞。]

2)MAO 阻礙劑

[有增強抗膽鹼作用之虞。]

5.副作用(罕有者少於 0.l%,偶有者少於 0.l~5%,未 明示係「罕有」或「偶有」者 5%以上或頻度不明) 出現下述副作用時,應停止投與或作其他適當的處 置。

1)眼:偶有畏光、視力調節障礙等。

(2)

2)精神神經系:偶有可能發生頭痛、暈眩,而罕有可 能發生頭重感、嗜眠等。

3)消化器:偶有可能發生口渴、便秘,而罕有可能發 生食慾不振、軟便、腹部膨脹感、噁心、嘔吐及腹鳴 等。

4)循環器:偶有可能發生心悸亢進。

5)過敏症:偶有可能發疹。

6)泌尿器:偶有可能發生排尿因難等。

7)其他:罕有可能發生顏面潮紅及乏力感。

6.高齡者之投與

高齡者易於出現因抗膽鹼作用而引起的口渴、排尿困 難及便秘等現象。

7.孕婦、授乳婦之投與

1)懷孕中投與之安全性並未確立,所以對於懷孕及可 能己懷孕之婦女,僅在判斷冶療上的有益性大於危險 性時方才投與。

2)授乳婦投與之安全性並未確立,所以授乳中的婦人 應避免投與,不得已而須投與時,應停止哺乳。

8.幼兒之投與

幼兒投與之安全性未確立。

9.其他

因本劑之代謝物可能會使尿液帶紅色1),所以作 urobilinogen test 等之尿檢查時,應注意之。

「藥效藥理」:

1.鎮痙作用

․對於迷走神經引起之大白鼠(rat)之胃的痙攣,經 由靜脈內投與,抑制作用約為 Atropine 之 3 倍,

Scopolamine N-butyl bromide 之 5 倍。2)

․以 2mg/kg 經口投與,對於貓之胃的自動運動之抑 制最大可達 60%左右,而其作用於投與後 30~60 分鐘 達最大,約持續 2 小時。又,以 5~40μg/kg 靜脈內 投與,可抑制空腸、0ddi 氏肌與膀胱之自動運動,以 及因骨盤神經剌激引起之大腸痙攣。3)

․以 0.5mg/kg 靜脈內投與,可抑制犬之十二指腸及 0ddi 氏肌之自動運動且可降低膽囊之內壓。4) 另,以 0.1mg/kg 靜脈投與時,會抑制尿管之自發運 動。5)

2.抑制胃液,游離鹽酸之分泌

以 0.2mg/kg 靜脈內投與,可抑制胃瘻大白鼠之胃液 反游離鹽酸之分泌,其作用比 Scopo1amine N-butyl bromide 為強。2)

「臨床適用」:

1.臨床效果

包括和安慰劑比較在內的 4 種雙盲比較試驗之結果顯 示,對於疼痛之緩解具有有用性。6~9)

2.副作用

總病例 7,977 例中,報告有副作用的共 284 例 (3.56%),主要的副作用為消化器系 2.78%、精神神經 系 0.36%、循環器系 0.32%。

「非臨床適用」:

1.毒性

1)急性毒性(LD50)

ddY 系小白鼠靜脈內投與(♂):l2.1mg/kg,肌肉內投 與(♂):l99mg/kg,皮下投與(♂):145mg/kg,經口投 與(♂):713mg/kg。2)

2)慢性毒性

beagle 犬 15mg/kg/日經口投與 6 個月,與對照群比 較,在一般症狀及血液、尿液、病理組織學方面並未 見到有意義之變化。10)

3)催畸性

對於胎兒之影響方面,依照「有關醫藥品安全確保之 對策」(日本厚生省之通告),使用 ICR-JCL 系小白鼠 及 Wistar 系大白鼠檢討結果,並未發現有催畸性。11) 2.吸收、排泄、分布

以 5mg/kg 徑口投與貓時,血中濃度在 45 分鐘後達最 高,投與後 3 小時約有 40%被吸收,投與 24 小時約有 40%排泄於尿中及膽汁中。分布以肝臟、膽囊、胃及 腎臟較多,而血中之濃度則比各組織內濃度為低。12) 3.一般藥理

l)唾液分泌之抑制作用

自腹腔內投與,對於小白鼠之唾液分泌的抑制作用為 Atropine 之 1/26。2)

2)散瞳作用

自靜脈內投與,對大白鼠之瞳孔放大作用為 Atropine 之 1/l5。

3)對心臟血管系及呼吸系之作用

(3)

以顯示鎮痙作用之藥用量的 3 倍量,自靜脈內投與 時,血壓呈暫時性的下降,而心搏數增加,但呼吸方 面並無變化(犬)。2)

「有效成分及性狀」:

○一般名:Timepidium Bromide

○化學

名:1,1-dimethyl-5-methoxy-3-(dithien-2-ylmeth ylene)-piperidinium bromide monohydrate

○性狀:

●白色之結晶或結晶性粉末、無臭、味苦。

●極易溶於甲醇或冰醋酸,易溶於氯仿,略溶於水,

難溶於丙酮,幾不溶於乙醚。

●溶於新煮沸冷卻後之水所成溶液(1→l00)pH 為 5.3~6.3。

「貯法」:

於密閉容器內保存之。

「包裝」:

1000 粒以下。

「參考文獻」:

1) 杉原重孝等:Radioisotopes 26 238 (l977) 2) 玉木 元等:Jpn J Pharmacol 22 685 (l972) 3) 玉木 元等:Jpn J Pharmacol 23 391 (1973) 4) 玉澤佳巳等:基礎與臨床 9 577 (1972) 5) 石神襄次等:泌尿器科記要 18 757 (1972) 6) 三好秋馬等:臨床評價 2 207 (1974) 7) 中島敏夫等:臨床與研究 50 2737 (l973) 8) 男全正三等:臨床評價 2 69 (1974) 9) 名尾良憲等:藥理與治療 12 353 (1984) 10)土井邦雄等:應用藥理 13 851 (1977) 11)藤澤慶夫等:應用藥理 7 l293 (1973)

12)玉木 元等:Jpn J Pharmacol 26 209 (1976)

製造

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