-四、結果與討論
1. Benzodiazepinedione 是具有苯並二氮雜七元環的結構，而如圖三所示為 1,4-benzodiazepine-2,5-dione 的基本結構，目前已取得共 9 個結構相關且具 有不同官能基之合成物(如圖四所示)。
(A) HB020
(B) HB026
(C) HB079
(D) HB080
(E) HB083
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-(F) HB086
(G) HB089
(H) HB091
(I) HB093
圖四、與 1,4-benzodiazepine-2,5-dione 結構相關所衍生的 9 個結構相關 且具有不同官能基之化合物(A~I)
2. 完成之工作項目完成具有不同官能基之 1,4-benzodiazepine-2,5-dione 合成物 之抗菌(anti-microbial)活性分析。
以 9 個具有不同官能基之 1,4-benzodiazepine-2,5-dione 基本結構的合成物(圖 二之化合物 A~I)進行抗菌活性分析，測試的菌種包括 Escherichia coli (大腸 桿菌), Staphylococcus aureus (金黃色葡萄球菌), Pseudomonas aeruginosa (綠 膿桿菌), Candida albicans (白色念珠菌), Propionibacterium acne (痤瘡桿菌), Corynebacterium spp. (短棒狀桿菌)等共 6 種微生物，以 disc diffusion method 進行測試，並以抑菌圈的直徑大小判斷其抗菌能力，結果顯示化合物 A~I
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-對於此 6 種微生物均無抑菌圈產生，代表化合物 A~I -對於此 6 種微生物無抗 菌活性。
3. 完成之工作項目完成具有不同官能基之 1,4-benzodiazepine-2,5-dione 合成物 之抗玻尿酸酶(anti-hyaluronidase)活性分析。
以 9 個具有不同官能基之 1,4-benzodiazepine-2,5-dione 基本結構的合成物(圖 二之化合物 A~I)進行抗玻尿酸酶活性分析，結果顯示化合物 A~I 對於玻尿 酸酶均無抑制活性(圖五之 1~5)。
圖五之 1 化合物 A、D 對於玻尿酸酶(hyaluronidase)活性抑制分析
圖五之 2 化合物 B、C 對於玻尿酸酶(hyaluronidase)活性抑制分析
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-圖五之 3 化合物 E、F 對於玻尿酸酶(hyaluronidase)活性抑制分析
圖五之 4 化合物 G 對於玻尿酸酶(hyaluronidase)活性抑制分析
圖五之 5 化合物 H、I 對於玻尿酸酶(hyaluronidase)活性抑制分析
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-4. 完成之工作項目完成具有不同官能基之 1,4-benzodiazepine-2,5-dione 合成物 之基質金屬蛋白酶(matrix metalloproteinases, MMPs)酵素活性抑制分析。
以 9 個具有不同官能基之 1,4-benzodiazepine-2,5-dione 基本結構的合成物(圖 二之化合物 A~I)進行基質金屬蛋白酶之酵素活性抑制分析，結果顯示化合 物 A~J 對於基質金屬蛋白酶 MMP-2 及 MMP-9 均無抑制活性(圖六之 1~5)。
圖六之 1 化合物 A、D 對於基質金屬蛋白酶(MMP)酵素活性抑制分析
圖六之 2 化合物 B、C 對於基質金屬蛋白酶(MMP)酵素活性抑制分析
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-圖六之 3 化合物 E、F 對於基質金屬蛋白酶(MMP)酵素活性抑制分析
圖六之 4 化合物 G 對於基質金屬蛋白酶(MMP)酵素活性抑制分析
圖六之 5 化合物 H、I 對於基質金屬蛋白酶(MMP)酵素活性抑制分析
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-五、參考文獻
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表三、0.25 mM化合物對於反轉錄酶活性抑制率量化表 (反應時間5分鐘)。
化合物會隨著反應時間增加，對反轉錄酶活性抑制率降低(於本報告中只以反應5分鐘為例)，
推測反轉錄酶抑制活性效果不夠持久，往後若要開發為疾病治療之輔助藥劑，可能必須藉由調整劑 量或劑型，延長藥物有效成分活性的時間。HB020及HB026在0.0625 mM時高於0.125 mM的抑制 率，顯示HB020及HB026沒有dose-dependent的趨勢。其餘化合物大致上具有dose-dependent的現象，
因此若要開發為疾病治療之輔助藥劑，這兩種化合物與濃度並無直接的關係，必須再做更進一步的 測試與研究。所有化合物0.25 mM的濃度反應5分鐘，對反轉錄酶抑制率皆為70%以上，未來可針對 此類化合物進行更多活性及細胞毒性的分析，並進一步評估其應用價值。
(四) 結論
由實驗結果得知，此類化合物在特定反應條件下，具有抑制反轉錄酶活性的功能，對於開發為 RNA 病毒感染所造成之疾病治療的輔助藥劑，增加對於真菌二次代謝物的應用範圍與經濟價值皆 具助益。