藥理活性考察

一、石斛之藥理活性

石斛屬植物是一種重要的中藥材，石斛的來源，諸家本草如神農 本草⁽¹⁴⁰⁾、別錄⁽¹⁴¹⁾、新修⁽¹⁴²⁾、嘉祐⁽¹⁴³⁾、證類⁽¹⁴⁴⁾、大觀⁽¹⁴⁵⁾、政和⁽¹⁴⁴⁾、

綱目⁽¹⁴⁶⁾等均有記載，它可以生津益胃，清熱養陰，治熱病傷津，口

乾煩渴，病後虛熱，陰傷目暗等，而且應用於許多中藥方劑之中，如 甘露飲。

至今對石斛的藥理活性研究頗多，本人在 1997 年碩士論文⁽¹¹⁰⁾ 中已有作考察，而在 2000 年，張紀立等報導⁽⁶⁴⁾，石斛藥理的研究進 展，現在將進一步的作研究報告，以下就其不同活性作用分項陳述：

(一) 生津的作用

1995 年，徐建華等⁽⁶⁵⁾研究指出，鐵皮石斛和西洋參能改善甲抗 型陰虛小鼠的虛弱症狀，兩藥合用可有效地保護陰虛小鼠免於死亡。

兩藥均能對抗阿托品對兔唾液分泌的抑制作用。合用後還能促進正常 家兔的唾液分泌。

1995 年，李莉等⁽⁶⁶⁾研究指出，鐵皮石斛和西洋參製成的石斛洋 參沖劑，對甲抗型陰有明顯療效，並能增加家兔的唾液分泌，對抗阿 托品的抑制唾液分泌，顯著延長小鼠的游泳時，提高小鼠缺氧能力。

(二) 腸胃的作用

1975 年，全國中草藥匯編⁽⁶⁷⁾報導指出，石斛煎劑口服促進胃液 分泌，助消化。

1986 年，徐國鈞等⁽⁶⁸⁾報告指出，石斛浸膏可抑制小白鼠胃腸的 推進運動，延長排空時間，證明石斛類藥材促進、協調或消化道的運 動。

1988 年，徐國鈞等⁽⁶⁹⁾報告指出，金釵石斛(D. nobile)等十一種藥 用石斛浸膏以豚鼠離體腸管進行實驗，結果證明當濃度 25%時，金釵 石斛、細葉石斛、重唇石斛等能興奮腸管；羅河石斛對腸管活動的影 響不明顯；鐵皮石斛、流蘇石斛、細莖石斛、黑毛石斛、疊鞘石斛先 使腸管抑制，幾分鐘後恢復到給藥前水平；鉤狀石斛使腸管收縮幅度 稍降低；束花石斛明顯抑制腸管的活動，小鼠灌胃給藥可以降低胃腸 推進運動。

1995 年，陳少夫等⁽⁷⁰⁾研究指出，石斛可促進胃酸及血清胃泌素 的濃度，對於血漿生長抑制素則無明顯作用。

(三) 明目的作用

1991 年，楊濤等⁽⁷¹⁾在給大鼠注射半乳糖的同時，用金釵石斛水 煎劑給大鼠灌胃，其晶狀體中醛醣還原 沒有明顯的升高，幾乎與正 常晶狀體水平相近；多元醇脫氫 、己糖激 及 6 磷酸葡萄糖脫氫 的活性與正常晶狀體的相比均無明顯降低，且均無顯著高於白內障晶 狀體；過氧化氫的活性降低較少，幾乎接近正常晶狀體水平。

1991 年，楊濤等⁽⁷²⁾研究指出，石斛對半乳糖性的白內障不僅有 延緩作用，也有一定的治療作用，其保持透明晶狀體的百分率為 36.8%。

1992 年，楊濤等⁽⁷³⁾研究指出，對正常和半乳糖性白內障及給中 草藥的大鼠晶狀體中某些砒啶核 酸成分、糖類、非蛋白質巰基的含 量進行比較。結果證明在白內障晶狀體中，NAPH 及非蛋白巰基的含 量明顯高於低正常晶狀體的，而 NAPH、半乳糖及半乳糖醇的含量明 顯高於正常晶狀體的；當注射半乳糖的同時分別用黃芩、石斛、菟絲 子及玉蝴蝶四種中藥水煎灌胃，上述變化的均可以恢復至正常晶狀體 的水平。證明四種中草藥對晶狀體中異常變化具有阻止及糾正的作 用。

1992 年，楊濤等⁽⁷⁴⁾研究指出，與正常晶體相比，白內障晶體中 總脂類的含量明顯降低，總膽固醇的含量及脂類過氧化水平明顯升 高，總脂類與總膽固醇的比明顯下降。而同時分別用黃芩、石斛、菟 絲子及玉蝴蝶四種中藥水煎灌胃的大鼠晶體狀體中，總脂類與總膽固 醇的含量基本恢復正常；脂類過氧化水平雖然仍高於正常晶體狀體，

但也明顯低於白內障晶狀體，表明脂類過氧化參與白內障的形成，上 述四種中藥具有抑制脂類過氧化的作用。

1992 年，楊濤等⁽⁷⁵⁾研究指出，石斛(D. nobile)的提取物在不同的 濃度下，對醛糖還原 活性和脂類過氧化作用均有不同程度的抑制作 用，其抑制醛糖還原 活性的作用屬非競爭性抑制類型。對醛糖還原 活性和脂類過氧化的抑制作用均隨石斛提取物濃度的降低而降 低。醛糖還原 活性是一種能催化多種醛糖生成相應糖醇的 是糖性 白內障的關鍵 。晶狀體中脂類過氧化作用是加強白內障發生的重因 素；各種脂類過氧化產物不僅加速晶體蛋白質的氧化過程，而且也促 進晶狀體的混濁，石斛常用於眼科是有依據的。

1998 年，孫兆泉等⁽⁷⁶⁾研究指出，石斛夜光顆粒劑具有延緩大鼠 實驗性白內障形成和改善家兔球結膜微循環的作用。

1999 年，林佳燕等⁽⁷⁷⁾研究指出，石斛中具有促進吞噬活性的純 物質，DCPeL6C2C2L2，其在 2 mg/mL 下對視網膜色素上皮細胞吞噬 能力有 1.3 倍的促進效果。霍山石斛的粗萃物或區分物在 100-10 mg/mL 濃度下皆可刺激視網膜色素上皮細胞產生少量的一氧化氮(一 氧化氮與吞噬光接受器脫落的外節有關)，另外發現 1 mg/mL 的石斛 粗萃物可以促進視網膜色素上皮細胞中 HGF mRNA 的表現，根據這 樣的結果，推論石斛也許是藉由調控 HGF 的表現而達到促進視網膜 色素上皮細胞的吞噬能力。

2000 年，陳囿任等⁽⁷⁸⁾研究指出，霍山石斛具有促進神經祖原細 胞之生長、分化及視網膜色素上皮細胞之功能的生物活性成分，而醣 化白蛋白則抑制細胞生長、分化及機能，這將可應用於眼科疾病及神 經病變之預防與治療。

(四) 抑制酵素活性、抗衰老與免疫調節的作用

1989 年，Ono 等⁽⁷⁹⁾發現 D. dennanum 之乙醇抽出物，對於 reverse transcriptase and DNA polymerase

α

1989 年，施子隸等⁽⁸⁰⁾研究指出，金釵石斛具有較好的增強巨噬 細胞活性的功能。金釵石斛通過滋陰而增強巨噬細胞活性功能的功 能，符合’’陰在內，陽之守也；陽在外，陰之使也’’的陰為陽之基，

陽為陰之統的陰陽互根的基本理論。

1991 年，李滿飛等⁽³⁰⁾從粉花石斛(D. loddigesii)莖中分離到石斛寧 定(shihunidine)、石斛寧(shihunine)，它們具有強的抑制大鼠腎臟微粒 體 Na⁺，K⁺-ATPase 活性的作用。

1994 年，施紅等⁽⁸¹⁾認為石斛從腦單胺類神經介質水平的調節角 度，作為類似單胺氧化 (MAO)的抑制劑而具抗衰老作用。

1996 年，施紅等⁽⁸²⁾研究指出，石斛複方製劑對小鼠自發性和ConA 刺激的脾淋巴細胞 ³H-TdR 摻入的影響中，與對照組比較有顯著性升 高，石斛複方製劑可能通過提高機體免疫功能而起到有效的抗衰老的 作用。

1996 年，黃民權等⁽⁸³⁾由小鼠實驗證實，鐵皮石斛多糖能夠強而 有力地抵消實驗條件下免疫制劑環磷 胺的加入所引起的外周圍白 細胞數的劇烈下降，消除破壞性的副作用；還能促進免疫系統淋巴細

胞產生移動抑制因子，有效地抵消環磷 胺的加入所引起的提開移動 抑制指數的副作用。

1998 年，施紅等⁽⁸⁴⁾採用雞紅細胞吞噬法進行石斛複方製劑對小 鼠腹腔巨噬細胞吞噬功能的影響，結果表明該製劑能顯著的提高正常 小鼠及環磷 胺抑制的小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬百分率和吞噬指 數，說明石斛複方製劑具有提高雞體的非特異性免疫功能以及抗環磷

胺的免疫抑制作用。

(五) 抗血小板凝集的作用

1994 年 ， 陳 建 志 等⁽³²⁾從 黃 草 石 斛 (D. loddigesii) 中 分 到 moscatilin、moscatin 具有抗血小板凝集的作用。

(六) 抗癌的作用

1994 年，馬國祥等⁽¹²⁾研究指出，鼓槌石斛的乙醇提取物及毛蘭 素(erianin)、毛蘭菲(confusarin)、鼓槌菲(chrysotoxene)有不同程度抗 腫瘤的活性，對小鼠肝癌以毛蘭素作用最強，其抑瘤率為 50.82%，

對艾氏腹水癌以鼓槌菲作用最強，其抑瘤率為 62.25%。樣品組小鼠 體重增加均比對照組低，脾臟重量也比對照組低，提示各樣品可能有 一定的免疫抑制作用。但從小鼠的體重、精神狀態、毛髮脫落等情形 來看，其毒副作用遠低於腫瘤化療藥物 5FU。

1995 年，Lee YH 等⁽⁴⁸⁾從 D. nobile 中分離 2 個具有抗癌活性的并 菲 類 (phenanthrenes) 成 分 ： 4,7-dihydroxy-2-methoxy-9,10-dihydro- phenanthrene、denbinobin。

1997 年，王天山等⁽⁸⁵⁾研究指出，鼓槌石斛中聯芐類化合物毛蘭 素、鼓槌石斛素(chrysotoxine)、鼓槌菲(chrysotobibenzyl)及菲類化合 物毛蘭菲對體外培養腫瘤細胞株 K562的生長具有不同的抑制作用，其 細胞增殖抑制率 50%的藥物濃度(IC50)分別為 0.0065、5.34、0.32 和 46.15

µ

1998 年，馬國祥等⁽¹⁵⁾採用轉染上人類 MDR-1 基因，對長春花鹼 及阿霉素具有交叉耐藥性的鼠黑色素瘤細胞株對從鼓槌石斛中分得 到的二個氫芐類化合物毛蘭素及鼓槌素的抗腫瘤多藥的耐藥性進行 研究，結果表明，二個化合物均能在一定程度上增加阿霉素在多藥耐 藥性細胞株中的的積累。

(七) 其它藥理活性的作用

1972 年，許鴻源 ⁽⁸⁶⁾引用 1936 年經利彬氏等研究指出，用一種新 鮮木斛(D. nobile)的浸膏試驗家兔、蟾蜍等動物。結果證明對家兔因 注射大腸桿菌引起的發熱作用，無解退能力。對腸肌的緊張與收縮有 刺激性,但藥量太濃反而使之麻痺。有抑制心臟博動作用，其抑制能 力與刺激副交感神經有關；適宜劑量能抑制 pilocarpine、atropine、

adrenaline 在心臟與腸肌的作用，但對 atropine 的抑制能力較小。又 引用陳克恢等研究指出，用石斛鹼以家兔、豚鼠等動物進行試驗，證 明可導致中度的血糖過多症，大劑量可降低心力、減低血壓、抑制呼 吸；對離體兔腸能抑制，其作用在延髓；對貓的血壓有類似 muscarine 作用，及菸鹼的興奮作用；而 sodium amytal 對石斛鹼有解毒的作用。

1977 年，中藥大辭典⁽⁸⁷⁾報導指出，用組織培養做篩選試驗，證 明金釵石斛煎劑對孤兒病毒(ECHO11)所致細胞病變有延緩作用⁽¹²⁴⁾。

1980 年，中草藥學⁽⁸⁸⁾報導指出，石斛鹼有升高血糖，降低血壓，

減弱心收縮力，抑制呼吸及弱的退熱止痛作用，大劑量可致驚厥，安 密妥鈉(sodium amytal)可以對抗解毒，對離體兔腸有抑制作用，而離 體豚鼠子宮可使之收縮。

1991 年，方泰惠等⁽⁸⁹⁾在大鼠試驗表明，石斛具有拮抗苯腎上腺 素的收縮腸系膜血管的作用，與異丙腎上腺素一樣可以擴張腸系膜血 管。能使高濃度苯腎上腺素、5-HT 的收縮血管作用被明顯減弱。

1991 年，方泰惠等⁽⁸⁹⁾在大鼠試驗表明，石斛具有拮抗苯腎上腺 素的收縮腸系膜血管的作用，與異丙腎上腺素一樣可以擴張腸系膜血 管。能使高濃度苯腎上腺素、5-HT 的收縮血管作用被明顯減弱。