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Huperzine A 為脂溶性物質,分子小,易通過血腦障壁,是一 種比 tacrine 或 donepezil 毒性更低、作用長效、可逆並具有高選擇

在文檔中 Triacyl glcerols (頁 33-40)

性的乙醯膽鹼酯? 抑制劑 (103-104),其對乙醯膽鹼酯的強大抑制作用,

使分佈區神經突觸間隙內的乙醯膽鹼含最明顯升高,因而增強神經元 興奮傳導,強化腦部學習與記憶區的興奮作用,可以提高認知功能、

增強記憶、保持和促進記憶。Huperzine A 對重症肌無力、記憶力減 退和老年性癡呆具有良好的效果,其藥理作用如下:

1、 抗膽鹼酯? 作用:

由乙醯膽鹼酯? 的立體結構可發現,乙醯膽鹼酯? 的作用區為一 道深的裂縫,以此處與乙醯膽鹼結合,造成乙醯膽鹼無法發揮作用。

Huperzine A 的作用機轉是阻斷乙醯膽鹼酯? 的分解作用,可阻止內 生性乙醯膽鹼分解,使乙醯膽鹼含量升高,達到刺激腦內膽鹼傳遞系 統的功能。Huperzine A 對於乙醯膽鹼酯? 的抑制作用是毒扁豆鹼

(physositigmine)的 3 倍 (105);對小鼠的腦、紅血球和豬腦的乙醯 膽鹼酯? 抑制強度為血漿丁醯膽鹼酯? (butylcholine esterase;

BuchE)抑制強度的數千倍 (106)

2、 對學習記憶的作用

利用 Huperzine A以 0.1 mg/kg 腹腔注射及 0.3 mg/kg 灌食大 鼠,能夠改善二氧化碳引起的短時間識別障礙 (107),並對大鼠的學 習、記憶的保持皆有促進的作用。以 0.1∼0.2 mg/kg Huperzine A 皮 下注射於大鼠, 利用水迷宮測試大鼠對空間的記憶,結果顯示

3、 對神經肌肉的作用

以 Huperzine A 以皮下注射 10∼25 µg/kg 或口服 50 µg/kg 於重 症肌無力之家兔,可以使其症狀明顯恢復;另外,靜脈注射 Huperzine A 除有加強肌肉收縮的作用 (108)之外,並能拮抗氯化管箭毒(d- tubocurarine)引起的阻斷作用。

第三章 中草藥層析指紋圖譜之建立與確效

中藥業發展至今,中草藥指紋圖譜質控技術已是牽動行業全面進 步的關鍵技術。其應用研究,對保証中成藥功效、提高中藥工業整体 水準,帶動中藥農業現代化,推進中藥走向世界,有非常重要的現實

意義(109, 110)。中草藥指紋圖譜的特點是(1)通過指紋圖譜的特徵性,

能有效鑑別樣品的真偽;(2)通過指紋圖譜主要特徵峰的面積和比例 的制定,能有效控制樣品質量,保証樣品質量的相對穩定。目前指紋 圖譜已成為國際公認的控制中藥或天然藥物質量的最有效方法。

各種指紋圖譜方法的選擇和建立,應是互補的,應該根據被分析 的檢品需要和可行而定。可以使用的分析儀器為:

1、紅外線光譜(IR)

對純化合物而言,紅外線光譜有特徵吸收峰-即指紋區。但對於 多種混合物的中藥提取物而言,所檢測出來的圖譜為多種化合物圖譜 的堆疊結果,若單獨做為指紋圖譜的工具,並不容易。

2、紫外線光譜(UV)

雖然已有相當多的資料表現用 UV 做為指紋圖譜的可行性,但僅 用 UV 容易會有雜訊干擾,以及不同的化合物卻具有相似的紫外光 譜。也可能不適於單獨做為指紋圖譜檢測工具。

3、X-射線繞射法(X-ray)

X-射線繞射法是研究物質的物相以及晶體結構的主要方法。混合

珠、熊膽等之鑑別上。 同時串聯不同的檢測器如 IR、UV、PDA、MS 等,產生大量的資訊。

因此是目前用途最廣、最適合用來製作指紋圖譜的工具。在利用

定性好,非常適合用來製作揮發性藥材的指紋圖譜。質譜與氣相或液 相層析的聯用(GC/MS、LC/MS),既能分離各成分,又能提供其化學 結構資訊,是提供更深層次分析資訊的有力工具,而且其檢測的高靈敏 度,可以解決某些藥材近緣品種指紋圖譜中的指紋特徵。中藥成分過 於複雜,結構解析的準確率和足夠強大的質譜化學結構資料庫有關,

尚待解決。

8、聚合酵素連鎖反應(PCR)

由於 DNA 分子標記直接分析的是生物的基因型而非表現型,因 此基因在分子層次上的檢測,是最能表現物種遺傳上的差異。檢測結 果不受藥材生產環境、採收季節以及各種後續處理過程等影響,對於 中藥物種的鑑別更加準確可靠。

無論選擇何種分析方法,建立指紋圖譜的基本要求是專一性(排他 性 )、 重現性和實用性 。總觀以上各種分析方法,層析指紋圖譜 (Chromatographic Fingerprint)是最適合用來鑑別及品質品管中藥的 方法。本實驗採高效液相層析法,選定穿山龍,作為建立中草藥層析 指紋圖譜之對象。

穿 山 龍 1、 基原

衛矛科植物南蛇藤 Celastrus nindsii Thunb. 藤莖。

2、 別名

南蛇、白龍、老龍皮、臭花椒、老牛筋。

3、 形態特徵

落葉攀援灌木,高達3~8m。小枝圓柱形,灰褐色或暗褐色,

有多數皮孔。單葉互生;葉柄長1-2 cm;葉片近圓形、寬倒卵形或長 橢圓狀倒卵形,長5~l0cm,寬3~7 cm,先端漸尖或短尖,基部楔 形,偶為截形,邊緣具鈍鋸齒。腋生短聚傘花序,有花5-7朵,花 淡黃綠色,雌雄異株;花尊裂片5,卵形;花瓣5,卵狀長橢圓形,長 4-5mm;雌花具有5雄蕊;雌蕊1,子房上位近球形,柱頭3裂;雄花的 雄蕊稍長,雌蕊退化。果球形。直徑 7~8mm。種子卵形至橢圓形,

有紅色肉質假種皮。花期4~5月。果熟期9-10月。

4、 生境分布

台灣本島低中海拔灌叢中。

5、 功效與主治

祛風除濕,活血通經。治筋骨疼痛、四肢麻木、小兒驚風、痧 症,痢疾。

6、 採集加工

春、秋季採收,鮮用或切段曬乾。

研究目的

本研究之目的為擬使用少量的甲基丙烯酸脂(俗稱亞克力黏 膠),添加水性聚合物,作為藥物儲存室,製成透氣度佳、輕薄、之 水性經皮貼片。若可行,將加入中草藥—穿山龍之萃取液於聚合物混 合後製成貼片,評估直接中草藥萃取液對貼片黏性之影響,發展可含 中藥液之貼片。

另外,本研究擬以阿茲海默症治療藥 Huperzine A 作為活性藥 物,研究其長效型水性貼片之配方。

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