如 Rosiglitazone 和 Pioglitazone，藉由活化細胞核的 PPAR-r 接受器，
增加細胞表⾯面的 GLUT4 使葡萄糖利利⽤用增加，也促進脂肪組織分化⽽而減 少胰島素阻抗。
(四) 減少腸道吸收糖類(α-glucosidases inhibitor 類)
如：Acarbose，抑制腸道裡⾯面將寡糖分解承擔糖的酵素α-glucosidases，降 低飯後⾎血糖，不易易造成低⾎血糖，但可能有腹脹腹瀉的副作⽤用。
⼝口訣：A 咖的 Boss(Acarbose)不准寡糖在腸道分解
(A) 降⾎血糖藥物無此機轉。
(B) Acarbose 屬之。
(C) 包含 sulfonylurea 類(Gli-)、Glitinide 類(Repaglinide 和 Nateglinide)、和促進 GLP-1 類(Sitagliptin 和 Exenatide)
(D) 降⾎血糖藥物無此機轉。
參參考資料 FC 藥理理內分泌泌⽤用藥 2014 版 P. 222～226、藥理理⼝口訣 8.0
題號 55 科⽬目 藥理理 撰寫 曾德昕 審稿 汪揚
題⽬目
有關 nesiritide ⽤用於治療急性代償性功能失常之⼼心衰竭病⼈人之藥理理作⽤用敘述，下列列何 者錯誤？
(A) 使 cyclic AMP 增加
(B) 活化 brain natriuretic peptide (BNP) receptor (C) 使⾎血管放鬆
(D) 產⽣生利利尿尿作⽤用 答案 A
簡答
⾝身為只有看 FC ⼜又看得不太熟的⼈人，對這題應該是滿頭問號。你不會沒關係因為我也 不會，當然如果你還有印象，BNP 可以⽤用來來預測⼼心衰竭
不過看到(B)的 BNP 可以聯聯想到⼼心房排鈉素 ANP，ANP 的功能主要可以利利鈉、利利尿尿、
減少靜脈回⼼心⾎血，⽽而其機轉是從 GTP→cGMP 開始(這個考古出現過～)。
取名類似的藥常常機轉也類似，所以假設(B)～(D)⼀一氣呵成，答案就最有可能是(A)啦
詳解
Nesiritide 是⼈人⼯工合成的利利鈉肽類(natriuretic peptide)，類似於內⽣生性 BNP，故屬於
⼀一種 BNP receptor agonist。功能主要為⾎血管擴張，同時也造成利利尿尿(藉由抑制 RAAS 系統)，以 IV 注射⽤用於急性⼼心衰竭，副作⽤用是嚴重腎毒性，故使⽤用同時須監控腎功能，
也可能造成輕微低⾎血壓。半衰期是 18 分鐘。
附圖為分⼦子層級的機轉，是由 cGMP 作為第⼆二傳訊者：
詳解
另外補充→內⽣生性的 BNP 可以作為診斷呼吸困難是否為⼼心因性，⼼心衰竭造成呼吸困 難，病⼈人體內 BNP 比非⼼心因性的呼吸困難⾼高出許多(程度約是 1076 pg/ml 比 38 pg/ml)。
⼀一般來來說，會以 BMP ⼤大於 100 pg/ml 作為診斷⼼心臟衰竭的診斷⽅方式。
(對 BNP 更更有興趣的⼈人可以看參參考資料 2.)
(A) ⾒見見圖，應該改成使⾎血管平滑肌的「cGMP」增加
參參考資料
1. Trevor, A. J., Katzung, B. G., Masters, S. B., & Kruidering-Hall, M. (2010).
Pharmacology examination & board review. New York: McGraw-Hill Medical.
2. 許耕僑, & 陳宣志. (2011). B 型排鈉利利尿尿胜肽於診斷⼼心臟衰竭病患的臨臨床應⽤用.
家庭醫學與基層醫療, 26(11), 458-462.
題號 56 科⽬目 藥理理 撰寫 王晨⼼心 審稿 汪揚
題⽬目
下列列何種藥物可作為早期墮胎藥(early abortion)？
(A) Alprostadil (B) Treprostinil (C) Mifepristone (D) Iloprost 答案 C
簡答 看到早期墮胎藥，立刻就要想到 Mifepristone 和 Misoprostol。⽽而選項中的藥物都有 prost，因此要比較 prostaglandin 類的藥物
詳解
(A) Alprostadil
1. Prostaglandin E1 (PGE1)和 β－cyclodextrin 所形成的結合物
2. PGE1 有弛緩⾎血管平滑肌的作⽤用，可增加⾎血流量量；PGE1 亦有抑制⾎血⼩小板凝集 的作⽤用。
3. 適應症：對於等待⼼心臟⼿手術的新⽣生兒維持動脈導管不閉合、不舉 (B) Treprostinil
1. 穩定、長效的 prostacyclin (PGE1)類似物，可⽪皮下注射
2. 適應症：肺⾼高壓、肺⾨門肺⾼高壓(portopulmonary hypertension) (C) Mifepristone
1. PGE1 的衍⽣生物，具細胞保護作⽤用的 prostaglandin 2. 和 mifepristone (RU-486)具結束早期懷孕作⽤用 3. 墮胎機轉：
Mifepristone Block 黃體素，使⼦子宮內膜剝落落、⼦子宮頸變軟，導致流⾎血 Misoprostol ⼦子宮收縮，20 分鐘開始痙攣、流⾎血、凝⾎血，6～8 ⼩小時內流產 (D) Iloprost
1. 合成的 prostacyclin 類似物
3. 適應症：同 treprostinil 肺⾼高壓、肺⾨門肺⾼高壓(portopulmonary hypertension) 參參考資料 Basic and Clinical Pharmacology, 13 edition, p.315
題號 57 科⽬目 藥理理 撰寫 王晨⼼心 審稿 汪揚
題⽬目
下列列何種藥物作⽤用於 GABAB receptor？
(A) Baclofen (B) Diazepam (C) Tizanidine (D) Dantrolene 答案 A
簡答 看到 GABAB，就要先排除作⽤用在 GABAA上 BZD 和 barbiturate。-idine 結尾的都是 α2 agonists，⽽而 dantrolene 並非作⽤用在 GABA receptor 上，因此排除後兩兩者。
詳解
四個藥物皆為解痙攣藥物 (A) Baclofen：
⼝口服 GABAB receptors 的 agonist，造成過極化，減少⼤大腦和脊髓興奮性傳遞物質 的釋放，因此可抑制 Ia sensory afferents、spinal interneurons、運動神經元的 活性
(B) Diazepam：
作⽤用在 GABAA的突觸，藉由脊髓發揮其減少痙攣的作⽤用 (C) Tizanidine：α2 agonists
(D) Dantrolene：
藉由 binding to RyR1 使此通道不能開啟，⼲干擾鈣離⼦子從 sarcoplasmic reticulum calcium channel (RyR1)中釋放。
參參考資料 Basic and Clinical Pharmacology, 13 edition, p.468
題號 58 科⽬目 藥理理 撰寫 王晨⼼心 審稿 汪揚
題⽬目
有關 naloxone 藥理理作⽤用之敘述，下列列何者正確？
(A) ⼝口服有效
(B) 具有提⾼高疼痛閾值(threshold)的作⽤用
(C) 可以拮抗 morphine 所引起的呼吸抑制作⽤用
(D) 可以拮抗 barbiturates 藥物所引起的呼吸抑制作⽤用 答案 A、C
簡答 ⼀一看到 naloxone，就要想到它是鴉片類藥物的解毒劑，因此立刻就選(C)
詳解 (A) Naloxone 通常都由靜脈注射，並且藥效短(1–2 ⼩小時)。
但是，課⽂文中也有寫到 Low-dose naloxone (0.04 mg)可以治療靜脈注射或硬腦 膜上鴉片類的副作⽤用，因此 FDA 有認證 oral naloxone
(B) 鴉片類(opioid)才會提⾼高疼痛閾值，naloxone 是 antagonist
(C) Naloxone 是鴉片類藥物的解毒劑，因此可拮抗 morphine 引起的呼吸抑制作⽤用 (D) Barbiturates 藥物由 picrotoxin 或拮抗
參參考資料
1. Basic and Clinical Pharmacology, 13 edition, p.548～549
2. Picrotoxin. J.K. Aronson MA, DPhil, MBChB, FRCP, HonFBPhS, HonFFPM.
Meyler’s Side Effects of Drugs, 761-761
題號 59 科⽬目 藥理理 撰寫 蔣謨中 審稿 汪揚
題⽬目
單⼀一靜脈注射 thiopental 在⼈人體內的作⽤用時間非常短暫，其主要原因是具有下列列何項 性質？
(A) 在腸胃道之吸收緩慢
(B) 不經由肝臟代謝⽽而直接由腎臟排出 (C) 易易由⼤大腦再到脂肪組織重新分布 (D) 在肝臟很快被代謝成不活性物質 答案 C
簡答 看到 thiopental 的反應，應該是想到它是超短效的 Barbiturate，⽤用於外科⼿手術前的引 導⿇麻醉，結果考的居然……嗯！歐虧歐虧原來來是作⽤用時間很短的部分阿！
詳解
先來來簡單看看 thiopental 介紹好了了
⼀一、簡介
Thiopental 屬於超短效巴比妥類(Barbiturate)，普遍使⽤用在全⾝身⿇麻醉的誘導期。
常⽤用濃度為 2.5%，其⽔水溶液呈鹼性，pH 值 10～11。在靜脈注射後通過⾎血腦屏障，
迅速到達腦部作⽤用於中樞神經系統，並在 30-45 秒內導致昏迷，作⽤用時間約 15
～20 分鐘。
⼆二、作⽤用
Thiopental 對中樞神經的抑制作⽤用主要是通過增強腦內抑制性神經遞質 GABA在 突觸的作⽤用，使突觸後電位抑制延長*，同時阻斷興奮性神經遞質 glutamate 在突 觸的作⽤用，從⽽而降低⼤大腦⽪皮質的興奮性，抑制網狀狀結構的上⾏行行性激活系統，降低 神經⽣生理理和腦功能的活動，產⽣生全⾝身⿇麻醉作⽤用。
*順便便複習⼀一下 barbiturate 跟 BZD 的機制比較：
-Barbiturate→延長時間(increased duration) -BZD→增加頻率(increased frequency)
詳解
好了了我們回來來看題⽬目到底在問什什麼吧，這題解題關鍵就在，你要知道 thiopental 是脂 溶性很⾼高的藥物。來來看看維基怎麼解說：
「Thiopental 是⼀一種親脂性分⼦子，能夠快速且容易易地穿過⾎血腦屏障，靜脈注射後 1 分 鐘內 55%的藥物進入⼼心、腦、肝、腎等⾎血管豐富的組織，⾎血漿濃度急速下降，隨後約 80%逐漸轉移到肌⾁肉組織，注藥 30 分鐘後達⾼高峰，腦等組織的濃度下降⾄至⿇麻醉⽔水平 以下⽽而甦醒。此時脂肪組織藥物逐漸增多，肌⾁肉中藥物濃度逐漸下降，約經 2.5 ⼩小時 蓄於脂肪組織的藥物濃度達⾼高峰，之後藥物再由脂肪組織中慢慢釋放，使病⼈人⼜又出現 延遲性睡眠。注射⽤用 thiopental 幾乎全部在肝內經微粒體酶代謝為氧化物，經腎和腸 道約需 6-7 天排完。」
(A) 看起來來是跟 thiopental 最沒關係的選項
(B) 從上⾯面敘述可以知道 thiopental 會經過肝臟代謝
(C) 上⾯面整段話簡單來來說就是 thiopental 在進入腦部後⼜又重新分布並累積在脂肪組織，
導致藥效在中樞作⽤用的時間極短(*並非被代謝，是重新分布到不同組織)。
(D) Thiopental 的確是經由肝臟代謝，⽽而且依稀記得 barbiturate 類藥物會誘導 CYP3A4 酵素，但兩兩者在這裡其實是沒有關係的，別讀到腦袋花掉把所有東⻄西都混 在⼀一起了了ㄡˊˋ
參參考資料 1. FC 藥理理：中樞神經系統作⽤用藥物
2. 維基百科 https://zh.wikipedia.org/wiki/硫噴妥鈉
題號 60 科⽬目 藥理理 撰寫 蔣謨中 審稿 汪揚
題⽬目
下列列何種藥物需要併⽤用 pyridoxine 來來預防神經發炎的副作⽤用？
(A) Daptomycin (B) Meropenem (C) Isoniazid (D) Teicoplanin 答案 C
(B) Meropenem 屬於β lactam 類抗⽣生素中的 Carbapenems 類(字尾-penem) 1. 機制：抑制 transpeptidase 合成細胞壁。
Isoniazid (INH)
抑制細胞壁 mycolic acid ⽣生成
周邊神經病變(Neuropathy)
→Pyridoxine 預防 肝毒性 Rifampin
(RMP) 抑制 RNA polymerase 無害的紅橘⾊色尿尿液、flu-like
syn.、hemolytic anemia 肝毒性 Ethambutol
(EMB) 抑制阿拉伯半乳糖合成 視神經炎→紅綠⾊色盲 唯⼀一抑菌性
腎代謝 Pyrazinamide
(PZA)
入 macrophage 內的
phagosome 殺菌 尿尿酸⾼高 肝毒性
Streptomycin (SM)
Aminoglycoside 類
(抑制 30s 核醣體) 耳毒性、腎毒性 腎代謝