中草藥醫學對人類來說是最古老的用藥方式，它是許多早期文明社會治 療的依靠，也仍是現今世界醫學中廣泛熟悉的方式，傳統中藥在東亞地區的使 用情形相當普遍，形成了西藥之外的另一種用藥文化；但日本、中國等國家受 西方價值觀念影響，曾分別在明治維新初期及民國初年毅然提倡西醫治療方 法，幸賴少數有識之士承傳中國醫學，直至現代，中國醫學才又逐漸受到重視。
西方對於中藥，一般的印象都是認為中藥的製程不夠科學、療效緩慢而不明 顯、而適應的病症則是模糊且非單一的，因此許久以來一直遭受西方科學界的 存疑。但隨著科技發展，中藥材的成分逐一被分離鑑定，並且其治療的功效也 受到科學方法的証實，逐漸扭轉西方人對中草藥的觀念，也帶動了我國國人重 新省思自己祖先累積數千年經驗所遺留下來的寶藏。
中草藥在人類的生長發展扮演著一個重要的部份，它提供我們生活所需的 食物、用藥和化妝品之來源，因此我們能夠深刻地體認到在自然界中蘊藏著能 治療各種不同疾病的天然物。如今約有25%的處方用藥取自於樹木、矮灌木和 藥草。例如洋地黃（Digitalis）是被萃取自毛地黃（Foxglove）3，嗎啡（morphine）
和可待因（codeine）是被分離自鴉片罌粟（opium poppy）4，奎寧（Quinine）
是來自於金雞納（cinchona）樹皮5等等。
草藥醫學和一般用藥醫學兩者的不同點，是一般用藥醫學從植物萃取或從
實驗室合成出具活性的成分結構得以製成藥物；中草藥醫學是將整株植物進行 萃取，得到混合的萃取物並用於治療行為。一般中醫師都相信，一整株植物當 中所有具活性成分的整體治療成效，要比其中任何單一主要成分來的有療效。
例如，在植物當中具有很強活性之有害成分的效力非常強，則同一植物當中其 他成分可能限制其活性；若在植物當中具有活性之有益成分的效力不高，則同 一植物當中其他成分可能加強其活性，或者能幫助有效成分能抵達身體中所需 治療的器官組織。也因如此，中草藥醫學是以天然植物為原料並非合成的化學 物質，故中草藥醫學與一般現代用藥相比，中草藥醫學有著較低副作用和負面 影響的特性。因此，假使超過中草藥所指定的服用劑量，人類身體應該能夠承 受服用過量草藥所帶來強而有力的效力及危險性。除了用於治療的中草藥外，
還有一些植物化學成分是具生物活性的；吡咯啶植物鹼（pyrrolizidine alkaloids）
6是一種肝細胞毒，若大量服用會引發身體機能的混亂及迅速死亡。這些植物 鹼（alkaloids）能夠在一些植物中被發現到，如澤菊（ragwort）、灌木（bush tests），這些都是從野百合屬（crotalaria species）和紫草（comfrey）中被發現。
所有的中草藥治療原料皆來自各種植物，原料之取得方式如下：
1 製成藥片7
2 浸泡8：將葉子或花果置入沸水製得
3 煎煮9：將樹皮或樹根置入沸水中熬煮一段時間製得 4 酊劑10：將植物的某部位，以酒精和水混合的液體泡製
草藥可包含各種不同的植物化學物質，如礦物、維他命和微量元素。某些 植物化學物質具備藥性反應並能對身體進行治療行為。在草藥處方中，不同植 物有著不同特性，且處方中的草藥搭配可根據完整的病歷資料和透過物理診斷
對患者檢查出的問題來進行調整。中草藥的使用可伴隨著飲食、運動和任何的 生活方式的改善來幫助病患減輕病狀。
人類對於中草藥和天然鹼藥物的使用已有相當長久的歷史，並且，中國傳 統民俗藥物的神奇治療效果已廣為世人所知，然而如先前所述，一整株植物當 中所有具活性成分的整體治療成效，要比其中任何單一主要成分來的有療效，
但是將含有複雜成分的整株植物用於治療會有幾個缺點，包括：
1. 對藥材的收集、貯藏、製備，會因過程的變異而造成生物活性降低。
2. 非必要成分所引起生物活性的協同作用、拮抗作用及其它不可預知的 生物活性之調控。
3. 植物的成分構成會因地域差異而有不同；氣候和生態條件；採收季節；
植物部位（根、葉、樹皮、嫩枝、花、果實、種子、乳汁等）等等。11
因此天然藥物化學在研究領域上扮演著重要角色，天然物化學的研究是植 物物質化學研究的入門。從天然物分離出抗癌或抗HIV的藥劑已被證實，這些 具有生物活性的成分，已被用於臨床當中，如紅豆杉醇（Taxol）12和喜樹鹼
（Camptothecin）13。紅豆杉醇（Taxol），一種大有可為並用於化療的雙萜
（diterpene），可由紫杉樹的樹皮中被分離出來，它能治療子宮癌和乳癌。然 而紅豆杉醇（taxol）的產量極低，為了收集紅豆杉醇（Taxol）而去收集紫杉 樹樹皮，使得紫杉樹面臨絕種的命運。全世界正企圖找出可當紅豆杉醇（Taxol）
來源的植物種類，以便來進行半合成。紫杉醇(Paclitaxel)，一種半合成化合物，
美國食品及藥物管理局（FDA）已測試得知紫杉醇(Paclitaxel, 圖1-1)與紅豆杉 醇（Taxol）具有生物相等性（Bioequivalent）。喜樹鹼（Camptothecin, 圖1-2）
已被當作DNA拓樸異構酶I的抑制劑。（拓樸異構酶的作用是將超螺旋DNA纏
繞和鬆開以便組成染色體，假如染色體無法鬆開，則DNA轉錄不能進行，使 圖 1-1 paclitaxel 圖 1-2 camptothecin 因此，天然物成分的分離包含以下幾個優點：
根據1981年至2002年之間的統計1,14-16，有1031種藥物被開發，而這些藥物 來源主要分類，可分為生物來源（B）、天然物來源（N）、衍生物來源（ND）、
B：Biological（生物）；由有機體/細胞或經由生物技術從宿主得到 的蛋白質作為用藥來源
N：Natural product（天然物）；由植物提煉出化合物作為用藥來源 ND：Derived from a natural product（天然物之衍生物）；以天然物為
原料，經由結構修飾官能基做為用藥來源
S：Totally synthetic drug（合成藥物）；以現有之藥物，經由結構之 修飾作為用藥
S*：經全合成而得，但其中藥效基團來自於天然物 V：Vaccine（疫苗）
（a）
B：Biological（生物）；由有機體/細胞或經由生物技術從宿主得到 的蛋白質作為用藥來源
N：Natural product（天然物）；由植物提煉出化合物作為用藥來源 ND：Derived from a natural product（天然物之衍生物）；以天然物為
原料，經由結構修飾官能基做為用藥來源
S：Totally synthetic drug（合成藥物）；以現有之藥物，經由結構之 修飾作為用藥
S*：經全合成而得，但其中藥效基團來自於天然物 V：Vaccine（疫苗）
圖1-3 1981-2002 年新藥開發統計（a）新藥開發來源分類統計（b）抗癌藥
物開發來源分類統計1
（b）
生長在地球上的植物大約有500,000種。目前估計每單一種類的植物中，
至少有5,000個以上不同成分，所以該用什麼策略去探索需要的成份呢？依中
草藥醫學使用不同植物來進行治療來看，具有生物活性的成分會來自於不同的 來源。傳統民俗藥物分離出植物中可用部份的成分來使用，但分離過程或條件 的差異會造成生物活性的改變。另外，除已知中草藥醫學所選用植物外，尚有 其它植物所含若干成分亦有生物活性，而這些有效成分在含有複雜成分的植物 中無法凸顯出其效用，需藉由各種方式將其分離並應用。
首先，選定的植物用風乾或冷凍乾燥將多餘水分除去，之後使用甲醇或乙 醇等不同溶劑加以萃取，再利用不同極性的各種溶劑作分層萃取。不同分層的 分 離 需 要 多 步 驟 及 多 維 層 析 ， 許 多 的 層 析 方 式 ， 如TLC （ Thin-Layer Chromatography），CC（Column Chromatography）和HPLC（High-Pressure Liquid Chromatography）等等已被廣泛應用在中草藥成分分離中。
而在結構分析方面主要分光儀來完成結構測定的過程，分光儀包含UV-Vis
（Ultraviolet-Visible Spectroscopy），IR（Infrared Spectroscopy），NMR（Nuclear Magnetic Resonance Spectroscopy）和MS（Mass Spectrometry）。當未知成分有 較好的結晶時，可使用單晶X射線繞射（X-ray diffraction）的方式來研究。在 相同例子中，絕對立體化學亦可使用當作測定。X射線繞射的研究能夠獲得分 子的3D形狀、鍵結長度和角度，以及分子內或分子外的互相作用等等有意義 資訊。
發展植物成分的衍生物當做化療藥物時，須由植物學者、化學家和生物學 家協力合作。然而，以地球上大量的植物來源比較，只有少部份種類已經被探 測，可是並不完全。在許多例子中，極性或水溶成分和植物萃取物之巨分子並 沒有完全被研究透徹，在日後也具有很大的研究價值。至今已有九種抗癌藥物
分離在美國臨床使用已獲得認可；這些藥物包含長春鹼(Vinblastine)、長春新 鹼(Vincristine)、溫諾平(Navelbine)、順鉑（Etoposide）、替尼泊苷（Teniposide）、
紅豆杉醇（Taxol）、泰索帝（Taxotere）、拓樸替康（Topotecan）、伊立替康
（Irinotecan）等，這些都是目前甚至日後最佳的治療方式。