(一)抗血小板活性藥物之分類21,22
目前在臨床上所使用或實驗之抗血小板凝集藥物 依其作用機轉可分為六類(Figure III)
Figure I 抗血小板藥物及血小板活化之機理
I. Phospholipase A2劑
藉著抑制Phospholipase A2之功能，阻止thromboxane A2之合成，
降低血小板之活性，例如：prednisolone, triamcinolone, hydrocortisone 等。
II. Cyclooxygenase 抑制劑
藉著抑制Cyclooxygenase 之功能，阻止 thromboxane A2之合成，
降低血小板之活性，例如：aspirin, sulfinpyrazone, indomethacin 等 NSAID 藥物。
III. Thromboxane synthetase 抑制劑
選擇性抑制thromboxane A2之功能，而阻止 thromboxane A2之合
成，降低血小板之活性，例如imidazole 類化合物。
IV. cAMP phosphodiesterase 抑制劑
藉著抑制 cAMP phosphodiesterase 之功能，阻止 cAMP 裂解成 AMP，使 cAMP 濃度增加而達到抑制血小板釋放凝集物質，以達到 抑制血小板凝集作用，例如dipyridamole。
V. Adenylcyclase 促進劑
藉著活化血小板薄膜中 adenyl cyclase 之功能，促進 cAMP 之合 成，使 cAMP 的濃度增加，而達到抑制血小板凝集作用，例如 PGI2,、
PGE1、ticlopidine、 clopidogrel。
VI. Miscellaneous
例如eicosapentaenoic acid (EPA)在血小板中可以代謝成 TXA2，在 血管壁中則代謝成PGl2，TXA2對血小板凝集作用沒有影響，而PGI2
則可以抑制血小板凝集的作用。雖然目前已有一些藥物具有抑制血小 板凝集作用之活性，但其臨床治療效果以及防治血栓併發症之作用尚 不是很理想。
(二) 臨床上常用之抗血小板藥物的作用及其副作用
(1)Ticlopidine 的抗血小板作用及其副作用23
Ticlopidine 是目前所有抗血小板凝集藥物中較有效的一種，其作
用機轉主要是抑制 ADP 所引發之血小板凝集作用，ADP 本身也是 adenylate cyclase 的抑制劑，且會增加細胞內鈣離子的濃度，和纖維 蛋白原受體的暴露機會，而adenylate cyclase 的主要功能是將 ATP 轉 換成cyclic AMP，進而抑制血小板凝集作用，換句話說 ticlopidine 等 於是 adenylate cyclase 的促進劑，增加 ATP 轉換成 cyclic AMP 的機 會，達成抑制血小板凝集的作用，另外鈣離子濃度和纖維蛋白的增 加，會增加血液凝結的機會，ticlopidine 抑制 ADP 等於降低鈣離子濃 度和纖維蛋白，其他由thrombin、collagen、AA、PAF 所引發之血小 板凝集作用，ticlopidine 也有抑制作用但尚不明瞭。
雖然 ticlopidine 有廣泛性之抑制血小板凝集作用，但其藥效產生 緩慢而且其副作用也不少，但主要為胃腸不適，如：反胃，嘔吐，上 腹部疼痛，腹瀉等。另外延長血流時間，也可能造成不正常出血，更 嚴重的是造成顆粒性白血球缺乏症(agranulocytosis)發生率提高。
(2)Aspirin 的抗血小板作用及其副作用24,25
Aspirin 是 cyclooxygenase 的抑制劑，因此可以阻止 arachidonic acid 轉變成 endoperoxides，進而在血小板中變成 thromboxane A2， thromboxane A2是血小板凝集引發劑，而prostacyclin 則是血小板凝集 抑制劑，因此藉著低劑量之使用，可控制 aspirin 而不會循環至血管
的內皮細胞中，大部份只在血液中抑制 cyclooxygenase 的作用，而阻 止AA 轉變成 endoperoxides，達到抗凝血的作用。
Aspirin 常見的副作用主要為胃腸道方面的症狀，包括厭食、噁心、
嘔吐，或是胃腸道潰瘍，主因是其抑制了胃腸道方面的cyclooxygenase I，使保護性的 prostaglandin 減少，尤其是 PGI2與PGE2。