首先，我們針對Osthenol（2）上的 isoprenyl 來進行討論，分別 合成出化合物（2）、（3）、（9）、（11）、（16）及（21）來探討 SAR。
可以發現當osthenol（2）上 C8 位置的 isoprenyl 分別被 H group（3）
或是allyl group（11）取代之後活性有非常明顯的下降。另外，將 osthol
（1） C8 位置上的 isoprenyl 氫化之後得到化合物（20），亦觀察到對 於AGS cells 及 HT-29 cells 的活性有明顯的下降趨勢，由此可得知 osthol（1） C8 位置上的 isoprenyl group 對於細胞毒性具有相當重要 的影響。
表 5 細胞毒性測試結果（五）
HeLa AGS HT-29 Osthol（1）
95.52 93.45 56.4
2
99.32 88.72 88.94
3 11.92 28.81 5.63 990.46
82.1 77.93 11 3.11 29.68 28.08 1684.65 57 20.14
21
96.08 70.6 31.32
100µM/48hrs此外，我們合成出isoprenyl group 位於 C6 位置的化合物
demethylsuberosin（16），與 osthenol（2）比較後發現活性下降，尤 其對於HT-29 cells 的活性明顯降低，可知 isoprenyl group 位於 C8 的 位置上具有較好的抗癌活性。
再來，我們利用化合物（2）、（3）、（9）、（11）、（16）C7 位置上 的OH 基接上 ferulic acid（23）來形成新的衍生物（26）、（29）、（32）、
（35）、（38）。經觀察發現除了化合物（29）之外，其餘的衍生物均 明顯的增進癌細胞毒殺效果，所以我們可以往這個方向繼續更深入的 探討。而相較於化合物（2）而言，化合物（9）僅在 C4 的位置上多
O O
HeLa AGS HT-29 2
99.32 88.72 88.94
表 7 細胞毒性測試結果（七）
HeLa AGS HT-29 26
89.54 99.38 92.04
HeLa AGS HT-29 32 1.63
58.67
38.82 33 19.2169.05 84.5
34 29.49 45.64 48.06 100µM/48hrs最後我們根據細胞毒性測試有不錯表現的化合物更進一步的做
O O
第六章 結論
本實驗合成出一系列的osthol（1）衍生物經由細胞毒性測試實
驗後探討其結構與活性間的關係（SAR）。有以下幾點發現：
1.osthol（1）上的 isoprenyl group 對於抗癌活性有重要的影響。
2.Isoprenyl group 位於 osthol（1）C8 上的位置比位於 C6 的位置具有 更好的活性表現。
3.osthol（1）上的 3,4-olefinic bond 對抗癌活性有影響，但作用機制 不明，可更進一步研究探討。
4.衍生物上的OH 基對於毒殺癌細胞具有相當重要的作用。
5.當化合物osthenol（2）、demethylsuberosin（9）接上 freulic acid（23）
形成衍生物（26）、（35）後，抗癌活性上升，且 IC50的值明顯的下 降。
最後，因為薑黃素（curcumin）不僅在抗癌方面表現優異，對於 抗發炎亦有不錯的表現，因此我們相信取其部分結構形成的化合物
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