第二章 總論
第三節 葛根素之藥理作用
一、心腦血管系統
1、降低血壓、減慢心率、降低心肌耗氧量
葛根素能完全抑制腎上腺素對腺 酸脢的活性，因此認為葛根素是β-受體拮抗劑，其降壓作用是
β
-受體阻斷的結果；另外給高血壓患者注射葛 根素後，在血壓降低和心率減慢的同時，可使血漿兒茶酚氨減少(29)。2、擴張冠狀血管、改善正常和缺血心肌的代謝
葛根素能明顯減少缺血引起的心肌乳酸的產生，降低缺血與再灌流時，
心肌的氧消耗量與心肌水含量(29)。亦可使心臟搏動的速率減慢，心肌收縮 力增強，主動脈壓(MAP)降低，但並不會使缺血區側支冠狀動脈的血流量減 少(3)。
3、抑制動脈硬化、促血管軟化
葛根素作用於牛動脈內皮細胞，可使牛動脈內皮細胞中糖氨代謝明顯減 慢，動脈內壁糖氨多糖相對減少，這對防治動脈硬化和促使血管軟化是有 益的(29)。
4、改善腦循環
葛根素可促進正常黃金鼠腦循環和改善造模引起的局部微循環障礙，主 要表現為增加微血管運動的振幅，提高血流量；此外，葛根素還具有改善 紅血球變形能力的作用(29)；另葛根素對於易中風型自發性高血壓大鼠 (SHRSP)，可明顯延長腦缺血性痙攣發作的時間，延長死亡出現的時間，此 種保護作用顯然與其增強腦血流及腦代謝的作用有關(27)。
5、抗心律失常
葛根素能明顯預防烏頭鹼和氯化鋇誘發的心律失常，靜脈注射還能延長 離體貓心的動作電位時程和有效不反應期，反映有降低心肌興奮性的作用
(25)。
二、 β -受體作用
葛根素放射性配體結合分析顯示能明顯降低大鼠心肌膜制劑中，
β
-受體的最大結合容量，另外葛根素能完全抑制腎上腺素對腺 酸脢的激活作
用，說明其為一種
β
-受體拮抗劑，對心臟β
1-受體有選擇作用(3)。三、對血糖的影響
葛根素與阿斯匹林組成的複方能降低血糖，對某些糖尿病及某些心血管 併發症，可能有改善作用(29)。
四、降低血脂
大劑量(500 mg/kg)能明顯降低血清總膽固醇，但對血清游離脂肪酸和 甘油三脂則無明顯影響(29)。
五、毒性作用
1、急性毒性：葛根素注射液(溶於 30 %丙二醇 25 mg/ml)小鼠靜脈注射，
LD50為 735±28 mg/kg；將葛根素溶於生理食鹽水，50 mg/ml 靜脈注射 1 及 2 g/kg，觀察 1 周動物死亡(24)。
2、慢性毒性：狗在每天靜脈注射葛根素 10 或 30 mg/kg，連續 4 周對血液 學血液生化和主要器官病理檢查，均未發現異常；大鼠每天肌肉注射葛 根素 10 或 50 mg/kg 連續 3 個月，亦未出現毒性反應，但局部注射區有 一定刺激反應(24)。
六、臨床應用
1、對於冠心病心絞痛的作用
葛根素注射液治療冠心病，有硝酸酯類和β-接受器拮抗劑的優點，而 無硝酸酯類擴張血管的同時反射性心率增快、增加心肌耗氧量的缺點，也 無β-受體拮抗劑的負性肌力作用和增加血管外周阻力的缺點；臨床觀察，
它可改善心肌缺血，有效減少心絞痛發作及持續總時間(29)。
2、對於高血壓的作用
葛根素制劑能降低血壓，除擴張血管、降低心率和通過類似
β
接受器拮 抗的作用外，還有抑制動脈硬化、降低血脂和改善微循環，預防繼發症的發生(29)。
3、於腦供血不足與腦梗塞的作用
葛根素制劑治療腦供血不足，主要是通過擴張血管，解除腦血管痙攣來 改善腦部血液循環；而腦梗塞患者使用葛根素後，其紅血球細胞變形指數 明顯升高(29)。
4、對於視網膜動脈阻塞的作用
葛根素注射液治療視網膜動脈阻塞，可見視網膜感光區擴大，視力提 高，總有效率為 75 %(29)。
5、對於青光眼的作用
康氏等用 1%葛根素滴眼溶液治療 80 例，143 隻青光眼，發現對未手術 的原發性廣角型、閉角型青光眼及繼發性青光眼均有降低眼內壓的作用，
對殘餘性青光眼及各型用其它降眼壓藥物效果不滿意者，加用 1 %葛根素滴 眼亦有一定降眼壓效果，總有效率為 70.6 %(30)。
6、對於突發性耳聾的作用
葛根素注射液治療突發性耳聾 30 例，70%的患者在用藥兩周內，聽力 有不同程度的提高(29)。
綜合葛根素對心血管系統、血糖、血脂的影響及改善腦血循環，為臨 床上治療多種循環障礙疾病，提供了一個有價值的藥物，而改善腦血循環 是否會影響學習記憶，值得進一步深入探討。