以下有關藥動學試驗在藥品非臨床試驗中所建議執行之項目，乃針對非複合性 藥品而言。對複合性藥品，除非有明顯可免除原因，否則應提供個別成分之相關數 據。藥動學試驗所使用之動物品種應與藥理及毒理試驗所用之品種類似，如有不同 應說明。試驗中新藥應以未來投藥途徑投予至少兩種以上哺乳類動物，其中應包含 囓齒類與非囓齒類動物。
2.1 物質特性及分析方法
a. 物質特性
試驗藥品的物理及化學性質應詳細說明，產品之安定性亦應記載。若試 驗藥品為消旋混合物，最好執行個別光學異構物的藥動學試驗。如果在 試驗中有使用放射性藥品，應說明其所使用之同位素種類、標記位置、
純度及活性（specific activity），且應考慮標記位置對於藥品代謝之影 響。
b. 分析方法
分析方法應完成確效試驗，包括：
(a) 專一性（Specificity）
分析方法應能清楚標示特定的分析物並顯示相關的成分。
(b) 線性（Linearity）
原則上，無論有無經過轉換（transformation），在分析的範圍內，
其分析反應（analytical response）vs. 濃度應呈線性關係，若由於 特殊原因【例如使用免疫分析法（immunoassays）】以至於無法顯 示線性關係，則應以適當函數（function）描寫其分析關係。此外，
亦應提供其相關係數（correlation coefficient），y 軸截距（y-intercept），
斜率（slope）和餘差平方和（residual sum of square）等資料。
(c) 分析範圍（Range）
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分析範圍應可以提供合理程度之線性、準確度（accuracy）及精密 度（precision）。此外，其範圍亦應涵蓋欲測濃度之範圍。
(d) 最低檢測濃度（Detection Limit）與最低定量濃度（Quantitation Limit）
分析方法之靈敏度應以適當方式【例如訊號／雜訊比（signal to noise ratio）】評估。此外，在最低檢測濃度附近應重覆分析以確 定其靈敏度。
(e) 分析確效（Validation）
同次（within-run）與異次（between-run）之準確度（accuracy）及 精密度（precision）。包含至少三個濃度：Low QC（3 倍 LLOQ，
即 3 倍最低定量極限，lower limit of quantification）、Medium QC 及 High QC。（Quantification Concentration，QC，定量濃度）
(f) 檢體分析品管
包含至少三個濃度：Low QC（3 倍 LLOQ）、Medium QC 及 High QC，至少 N＝2。
回收率（Recovery）：與未經抽取之藥品溶液比較。分析物（analyte，
至少三個不同濃度：Low QC、Medium QC 及 High QC）及內部標 準品（internal standard）均須測定回收率。
(g) 安定性
建議執行下列安定性相關試驗，冷凍與解凍安定性（freeze and thaw stability）、短期室溫安定性（short term room temperature stability）、
長期安定性（long term stability）、貯液安定性（stock solution stability）、分析期間安定性（post preparative stability），以確保 標的物於分析過程之安定性。
(h) 系統適用性
分析所用之設備、操作步驟及樣品分析應執行整體的評估。
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2.2 吸收（Absorption）
a. 藥品濃度與時間關係（Drug Concentration vs. Time Course）
藥品在體液（如血液、血漿或血清）之濃度及時間關係應予定量測定。
藥 動 參 數 如 最 高 血 中 濃 度 （ concentration at the maximum or peak concentration，Cmax），曲線下總面積（area under the curve，AUC）及 到達最高濃度時間（time to peak concentration，Tmax）應予計算。此外，
無論預期投予途徑為何，在可能的範圍內，應提供靜脈注射後之藥動參 數。食物及性別可能造成吸收的不同，亦應進行評估。
b. 生體可用率（Bioavailability）
凡藥品經由非靜脈投予，應提供其絕對或相對生體可用率。
c. 劑量線性關係（Dose Linearity）
藥品之劑量線性關係應經由單一劑量（single dose）或重覆給藥（multiple dose）至穩定狀態（steady state），且至少兩種以上的劑量予以評估。
2.3 分佈（Distribution）
藥品及其代謝物在組織及器官的分佈應在單次（或重覆）投予下，可 經由全身自體射線攝影術（whole body autoradiography）評估。但當發現試 驗藥品在組織或器官中有高濃度、蓄積或毒性等情形時，則應執行重覆劑 量下之組織分佈試驗，並評估其累積程度與血中濃度之關係。此外，藥品 對於血腦障壁（blood brain barrier）、胎盤及乳汁之穿透與分佈亦應予以評 估。血中蛋白質結合（protein binding）、紅血球（red blood cells）分佈等 資料亦建議提供。
2.4 代謝（Metabolism）
除了半衰期的計算外，藥品的代謝途徑及其代謝物之活性應予以鑑定。
如果代謝物具有活性且可能對療效或安全性有貢獻時，則必須提供其藥動 資料。此外，應確定是否有任何明顯參與試驗藥品代謝的酵素。試驗藥品
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是否具有酵素誘發/抑制（enzyme induction / inhibition）的作用亦應加以研 究。必要時，疾病對於藥品代謝的影響應加以探討。
2.5 排泄（Excretion）
藥品及其主要代謝物的排泄途徑（如尿液、膽汁、糞便等）應予以定 量化的研究。若試驗藥品主要經由膽汁排除，則須觀察試驗藥品及其代謝 物是否經由腸肝循環再吸收。此外，藥品在每一個排泄途徑的清除率
（clearance）應予以計算。如果須要，疾病對於藥品排泄的影響（如尿液 酸鹼值等）應加以探討。
2.6 藥動相關之藥物交互作用（Pharmacokinetic Drug Interaction）
任何可能的藥物交互作用關係應加以探討及研究。如果試驗藥品會影 響其他藥品的代謝、排除或蛋白質結合率，或反之，則有可能產生藥物交 互作用。
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