第二章 總論
第五節 枳實之成分及藥理學文獻考察
一、成分
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A. 酸橙 Citrus aurantium L.
• 果實含橙皮苷(hesperidine)、新橙皮苷(neohesperidine)、柚皮 苷 (naringin) 、 辛 弗 林 (synephrine) 、 N-methyltyramine
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、 quinoline 、那可汀(narcotine)、去甲腎上腺素(noradrenaline)、色胺(tryptamine)、酪胺(tyramine)
• 果 實 未 成 熟 時 含 naringin 、 野 漆 樹 苷 (rhoifolin) 、 忍 冬 苷
(lonicerin)、neohesperidine(成熟時消失)、川陳皮素(nobiletin)、
福橘素(tangeritin)、甜橙素(senensitin)
• 種子含檸檬苦素類(limonoids)、宜昌橙苦素(ichangin)、nomilin、
limonin、黃柏酮(obacunone)、deacetyl-nomilinic acid、isolimonic acid、nomilinic acid
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B. 甜橙 Citrus sinensis Osbeck
• 果 實 含 柚 皮 芸 香 苷 (narirutin) 、 異 櫻 花 素 -7- 芸 香 糖 苷 (isosakuranetin-7-rutinoseide)、莖草枸櫞苷(eriocitrin)、辛弗林 (synephrine)、N-methyltyramine
[26]
、柚皮芸香苷(narirutin)、那xylosylvitexin、friedelin
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• 果 皮 含 hesperidine 、 naringin 、 柑 屬 苷 (citrusin) 、 松 柏 苷 (coniferin) 、丁香苷 (syringin) 、福橘素 (tangeritin) 、 川 陳皮 素 (nobiletin)
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C. 綠衣枳實(枸橘) Poncirus trifoliata Raf.
• 果 實 含 橙 皮 苷 (hesperidine) 、 柚 皮 苷 (naringin) 、 新 橙 皮 苷
(neohesperidine)、枸橘苷(poncirin)、枸橘素(citrifoliol)、枳屬苷 (citrifolioside)、棕櫚酸(palmitic acid)、硬脂酸(stearic acid)、油 酸(oleic acid) 、linoleic acid 、linolenic acid、辛弗林(synephrine)、
N-methyltyramine
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• 未成熟果實含枸橘香豆精(poncimarin)、isoponcimarin、葡萄 內酯(aurapten)、6-methoxyaurapten、香柑內酯(bergapten)、歐前 胡內酯(imperatorin)
• 種子含異茴芹香豆精(isopimpinellin)、獨活內酯(heraclenin) 、 栓翅芹內酯水化合物(prangeninhydrate)、limonin、ichangin
• 果 皮 含 揮 發 油 (0.469%): α-pinene 、 β-pinene 、 myrcene 、 limonene、camphene、γ-terpinene、ρ-cymene、caryophyllene
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二、藥理
枳實
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1. 胃腸道：以家兔創傷性體表胃電圖為指標，枳實煎劑灌胃，可使 胃腸平滑肌興奮，胃電頻率加快，幅度增加。枳實可顯著減小結 腸肌條的平均收縮幅度及頻率，抑制大鼠離體結腸肌的收縮活動，
該抑制作用部分與α 受體有關
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。2. 陰道平滑肌：枳實有興奮離體家兔環行陰道平滑肌的作用，能誘 發肌條的節律收縮活動或加強原有自發性收縮肌條的收縮頻率。
因此，枳實對離體家兔陰道有收縮作用。
3. 心血管系統：枳實注射液及辛弗林和 N-甲基酪胺靜脈注射麻醉 犬能顯著增強多種心肌收縮性和泵血功能的指標，具有強心、增 加心輸出量和收縮血管提高總周邊阻力，導致左室壓力和動脈血 壓上升。枳實注射劑 0.1~0.2 g 對離體豚鼠心臟可增加冠狀動脈 流量，增強心收縮力，對豚鼠心肺製備能使心收縮力加強，心率 減慢，心輸出量增加。N-甲基酪胺能加強離體豚鼠心臟和在家兔 心收縮力，β 受體阻滯劑能拮抗此作用。枳實有濃度依賴性的提 高兔主動脈條張力，使兔主動脈平滑肌收縮。低濃度枳實提取液 可濃度依賴性的增大豚鼠心室肌細胞 L 型鈣電流，有促進鈣通道
有抑制鈣通道開放的作用
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。4. 抗炎：柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷有抗炎作用，小鼠腹腔注射 100 mg/kg，對甲醛性足趾腫脹有明顯抑制作用，但對 5-HT 引起 的炎症無效。大鼠口服柚皮苷和新橙皮苷對角叉菜膠引起的足趾 腫脹有明顯抑制作用。多種類黃酮對角叉菜膠產生的腫脹和福氏 完全佐劑產生的關節炎均有明顯的抗炎作用，對創傷的癒合也有 抑制作用，此兩作用相關。其強弱順序如下：芹菜素 > 槲皮素 >
芸香苷 > 橙皮苷 > 柚皮苷
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。5. 抗菌、抗病毒：柚皮苷元和橙皮素在試管內對金黃色葡萄球菌、
大腸桿菌、痢疾桿菌有抑制作用，苷的作用較苷元弱。有報告認 為柚皮聒對酵母和真菌有抑制作用，而柚皮苷元對真菌無效。柚 皮苷、柚皮苷元或(和)其酯或鹽有抗病毒作用，有助於愛滋病治 療
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。6. 抗過敏：大鼠口服枳實水提取液對 I 型被動皮膚過敏反應(PCA) 有明顯抑制作用。多種類黃酮如橙皮素、柚皮苷、新橙皮苷等均 可抑制反應素抗體(reaginic antibody)產生的被動皮膚過敏反應。
橙皮苷 0.5~1.0 mmol/L 可抑制化合物 48/80 誘發的大鼠肥大細胞 組胺的釋放，川陳皮素有較弱的作用。大鼠口服橙皮苷對被動皮 膚過敏反應有明顯抑制作用，但對摘除腎上腺素大鼠則無效，提
示橙皮苷為 I 型過敏反應抑制劑
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。7. 抗氧化：柚皮苷元、橙皮素對由抗壞血酸或硫酸亞鐵誘導的非酶 性脂質過氧化有一定程度的抑制作用，苷元作用比相應的苷作用 強。柚皮苷對氫過氧化枯烯(cumene hydroperoxide)在體外使紅細 胞膜過氧化產生丙二醛和發螢光的脂溶性產物有一定的抑制作 用。柚皮苷還有較強的清除超氧陰離子的作用
[40]
。8. 抗腫瘤：柚皮苷在體外對人癌組織(乳腺癌、結腸癌、肝癌)DNA 合成有較強抑制作用，但對人正常組織(骨髓、脾)則無影響。柚 皮苷和柚皮苷元能選擇性抑制癌細胞生長，可用於對化療、放療 耐受的患者治療。川陳皮素在體外對人鱗狀細胞癌 HTB
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的生長 有明顯抑制作用。小鼠靜注柚皮苷 10 μg，3 小時後百日咳病原 體，2 小時後其血中腫瘤壞死因子活性提高。柚皮苷及其苷元和 川陳皮素對某些化學物質致突變的作用有明顯的抑制。9. 抗血小板聚集：枳實對健康大鼠及血瘀模型大鼠均具有明顯的抗 血小板聚集及抑制紅細胞聚集的作用，其作用優於 Aspirin，並 呈明顯的量效關係。
10. 毒性：小鼠靜脈注射枳實注射劑的 LD
50
為 71.8 ± 6.5 g/kg，腹 腔注射的 LD50
為 267 ± 37 g/kg。三、成分之藥理作用
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胃腸道雙重作用：
• Hesperidine：先興奮離體小腸平滑肌，後抑制。
• Naringin：解痙。
心血管系統：
• Synephrine：強心、增加心輸出量、收縮血管提高周邊阻 力，左室及動脈血壓上升。
• N-methyltyramine、 hesperidine ：加快心率。
• 抗炎作用：hesperidine、naringin、neohesperidine。
• 抗菌、抗病毒： naringin。
抗過敏： hesperidine、naringin、neohesperidine。
抗氧化： hesperidine、naringin。