HYDRALAZINE 之藥物動力學研究
中文摘要
本研究主要目的在探討 hydralazine[l-hydrazino-phthalazine,HP]投與家兔體內 後之動態:將 HP 及其代謝物 methyltriazolophthalazine(MTP 及 hydralazinepyruvic acid hydrazone(HPH)以 0.0433mmole/kg 劑量,分別靜脈投與家兔後,利用高效 液相
層析法,檢測血漿中 HP 及其代謝物的濃度,以求得各藥物動力學參數。
在投與 HP 及其代謝物後,均無法在血漿中偵測支 HP,但投與 HP 後可見 HPH 的 量迅速增
加,推論當 HP 進入體內後即很快地與血中的丙酮酸(pyruvic acid)結臺成 HPH , 進而
被排出體外:
比較投與 HP,HPH 之生成比例與投與 sulfametha-zine(SMZ) 後,SMZ 在兔體 內之半衰
期,發現兩者間有良好的線性關系(r=0.9826,p<0.01),此結果和觀察 INH 代謝 之結
果一致,顯示抱合反應與乙醯化反應間有互動關系,推論此和血中丙酮酸濃度有 關。
另外,在投與 MTP 後,其清除率及曲線下面積和 SMZ 在兔體內的半衰期亦呈 現良好的
關系性,顯示排除乙醯代謝物的能力也和個體的乙醯代謝能力有關。
英文摘要