天麻的藥理研究

天麻為常用之中藥，國內、外近年來對其藥理都有進一步的研究和探 討，現將其概況做一統合性的敘述如下^{(11, 12)}：

一、天麻對中樞神經系統的作用 1.抗驚厥作用

天麻抗驚厥有效成分是香莢蘭醛 (Vanillin) 、香夾蘭醇 (Vanillyl alcohol) 及天麻素，香莢蘭醛作用強於天麻水煎劑，但均不及苯妥英鈉⁽¹³⁾。 1979 年，鄧士賢⁽¹⁴⁾等人報導天麻浸膏有明顯對抗戊四氮陣攣性驚厥的潛伏 期。吳惠平 ⁽¹⁵⁾等人利用截肢術、機械刺激綜合法，造成豚鼠實驗性癲癇，

分組觀察天麻對該模型治療前、後，中樞各腦區兒茶酚胺含量的變化，實 驗發現天麻治療豚鼠的 norepinephrine (NE) 和 dopamine (DA) 有明顯增 加，所以天麻的抗癲癇機轉可能是通過選擇性增加中樞兒茶酚胺神經細胞 內的兒茶酚胺含量，而影響中樞不同腦區兒茶酚胺類神經傳遞代謝有關。

2.鎮靜催眠作用

1985 年，黃正良⁽¹⁶⁾等人指出天麻注射液 5g/kg 亦可延長戊巴比妥鈉 (Amobarbital) 、 水 合 氯 醛 (Chloral hydrate) 及 硫 噴 妥 鈉 (Thiopentone sodium)等所引起的睡眠時間。鄧士賢⁽¹⁴⁾等人報導，正常人服用天麻素和天 麻苷元前、後，腦電圖實驗結果說明用藥後多數有嗜睡感、α 波指數減低，

且能減低咖啡因 (Caffeine) 引起的興奮，與硫噴妥鈉有協同作用，並延長 麻醉時間，有類似酸棗仁的安定作用⁽¹⁷⁾。對小鼠的自發性活動有明顯抑制 作用⁽¹⁸⁾。1993 年黃杉^{(19, 20)}等人，對於天麻鎮靜催眠作用機轉利用天麻注射 液對大鼠大腦內NA、DA 含量及釋放的影響。得到天麻的鎮靜催眠作用可 能與降低腦內 NA、DA 含量有關，而腦內 NA、DA 含量減少，可能與天 麻抑制中樞NA、DA 神經末梢對它們的重攝取和儲存有關。

3.鎮痛作用

1980 年趙國舉⁽²¹⁾等人，用電擊鼠尾法，證明人栽天麻與野生天麻5g/kg 均有明顯的鎮痛作用，且實驗證明野生天麻鎮痛作用強且止痛時間久。皮 下注射天麻製劑 5g/kg，能明顯對抗小鼠腹腔注射醋酸引起的扭體反應，

小鼠熱板法也證明出天麻製劑可提高疼痛閾值⁽²²⁾。

二、天麻對心血管的作用 1.對心臟的作用

從組織化學研究觀察到，天麻素能使培養細胞琥珀脫氫酶 (SDH)、

乳酸脫氫酶 (LDH)、三磷酸腺苷 (ATP) 活性增強，使糖原、DNA、RNA 增多，說明天麻具有促進細胞能量代謝的作用⁽²³⁾。在此基礎上作一研究，

以絲霉素 (MCC) 形成的中毒性心肌損傷的細胞為病理模型，合成天麻素 可使心肌細胞變性減輕、壞死顯著減少，LDH、SDH 活性增加，且天麻濃 度越高保護作用越顯著，這可能與天麻素促進細胞能量下降，增強抗損傷 作用有密切關係。尚偉芬⁽¹⁾等人報導，合成天麻素可使大鼠培養心肌細胞 搏動頻率加快，搏動範圍及強度增加而不影響心率，說明天麻增加心輸出 量作用為天麻使心肌細胞收縮增強所致。

2.對血管血壓的作用

天麻湯能對抗腎上腺素的收縮血管作用，對腎上腺素所至的大鼠循環 障礙有顯著的預防作用，還具有對抗大鼠血栓形成的作用，其機轉是在於 能抑制血小板黏聚功能，此項研究為天麻湯防治缺血性腦中風提供了理論 依據⁽²⁴⁾。王正榮⁽²⁵⁾等人通過實驗得知結論，天麻素是種能增加中央及外周 動脈血管順應性、降低外周阻力、具有溫和降壓作用的中藥有效成分。

三、天麻抗免疫的作用

1988 年陳怡敏⁽²⁶⁾、1989 年于龍順 ⁽²⁷⁾ 等人指出天麻注射液可增加鼷 鼠之巨噬細胞吞噬能力及血清溶菌酵素之活性，所以得知天麻可增加鼷鼠 之細胞免疫及體液免疫系統，多次給藥後也可增加脾臟之重量，也顯示具 增強免疫系統的能力。

四、天麻抗衰老及改善學習記憶的作用 1. 抗衰老作用

天麻可以提高 superoxide dismutase (SOD)、GSH-Px 活性，且有耐疲勞 作用，能縮短果蠅幼蟲發育的時間，延長成蟲的壽命^{(28, 29)}。天麻還可提高 老年心藏血管患者血中SOD 活性，降低血中 LOP 含量^{(30, 31)}。1992 年 Liu.

及 Mori.指出天麻水抽液可抑制大白鼠大腦皮質部之脂過氧現象及增加粒 線體內SOD 之活性，並具清除自由基之作用⁽³²⁾。

2. 改善學習記憶作用

1997 年謝明村教授以 Sprague-Dawley 系雄性大白鼠，使用被動迴避 學習反應測定裝置實驗得知天麻具有改善大鼠學習障礙之效果^{(33, 34)}。1996 年 周 本 宏⁽³⁵⁾等 人 利 用 小 鼠 跳 台 法 實 驗 觀 察 了 天麻 提 取 物 對 東 莨 菪 鹼 (scopolamine)、亞硝酸鈉、乙醇所致的小鼠記憶損傷病理模型的影響，結 果顯示天麻提取物對小鼠學習記憶能力具有明顯改善作用。

第四節 天麻素定量分析方法

中華人民共合國藥典及許多天麻製劑皆以天麻素作為含量指標。天麻 素的定量分析方法包含顯微定量⁽³⁶⁾、薄層層析法⁽³⁷⁾、紫外光分光光度法

(38)、二階導數光譜法⁽³⁹⁾、三階導數光譜法⁽⁴⁰⁾、高效液相層析法^(41-47)、毛細 管電詠法⁽⁴⁸⁾，其中以高效液相層析法 (HPLC) 為最常使用之方法。

為了提高中藥製劑的質量，在文獻的研究報告上都會做成分含量的定 量分析，而天麻素這個成分分析，經文獻發表的方法，將整理於 Table 1 中。

Table 1 天麻素 (GA) 之 HPLC 定量法文獻整理

作者：朴惠善等⁽⁴¹⁾ 層析管柱：YWG-C18

波長 (nm)：222 ，流速 (mL/min)：1.2

移動相 (v/v)：磷酸二氫鈉-乙腈= 97：3 (以磷酸調整為 pH 3 ~ 4)

檢品處理方法：藥品置圓底燒瓶中加甲醇200、100、50 mL，回流 1、1、0.5 hr 3 次，

過濾，合倂濾液減壓濃縮，浸膏用40 mL 蒸餾水溶解後，每次用 40 mL 石油醚萃取 3 次，取水層後在再用正丁醇40、30、30 mL 萃取 3 次，正丁醇減壓濃縮回收，濃縮至 乾，乾燥物溶於蒸餾水中，通過 D101大孔吸附樹脂柱，先用水洗，再分別用乙醇抽提 300、500、700 g/L，收集 700 g/L 乙醇抽提部分，回收乙醇，加甲醇溶解稀釋至 25 mL 容量瓶中，即得供試品溶液。

作者：黃順爵⁽⁸⁾ 層析管柱：Waters Nova-Pak C18

波長 (nm)：270，流速 (mL/min)：0.8

移動相 (v/v)：乙腈-水=2.5：97.5 (加 1%醋酸)

檢品處理方法：取乾燥藥材10 g，磨碎置於 50 mL 三角瓶內加入甲醇 35 mL，超聲振 盪1 hr，吸出浸液，置於 100 mL 容量瓶內，重覆抽提 3 次加甲醇精確定容，混合均勻，

以0.45μm 過濾，以作 HPLC 檢液。

作者：謝敏等⁽⁴²⁾ 層析管柱：µ-Bondadpak C18

波長 (nm)：220，流速 (mL/min)：1.0

移動相 (v/v)：甲醇-磷酸鹽溶液-水=3：3：94

檢品處理方法：取樣品0.5 g，精密測定，加甲醇 100 mL，置索式抽提器加熱 2 hr，放 冷過濾，濾液濃縮至2 mL，加至以處理好的中性氧化鋁柱上 (內徑 1.5 cm，長 10 cm)，

用80 %甲醇 100 mL 抽提，收集抽提液，蒸乾，用甲醇溶解並稀釋至刻度，搖均，過 0.45μm 濾模，測含量。

作者：謝笑天等⁽⁴³⁾ 層析管柱：Shin-pack CLC-CN

波長 (nm)：270，流速 (mL/min)：1.0 移動相 (v/v)：乙腈-水=10：90

檢品處理方法：天麻素片剝去糖衣，取20 片，精密稱重，研細，加流動相超聲溶解定

作者：孫冬梅等⁽⁴⁴⁾ 層析管柱：LiChrospherR100

波長 (nm)：270，流速 (mL/min)：1.0

移動相 (v/v)：甲醇-磷酸鹽溶液-水=1.5：3：95.5 (柱溫 35℃)

檢品處理方法：天麻配方顆粒過400 mesh，取 1 g 粉末置 50 mL 容量瓶，加入甲醇 25 mL，超聲處理 30 min.，靜置 24 h，振搖再超聲處理 15 min.，用甲醇補足減少重量，

取上清液離心即得。

作者：莫志江等⁽⁴⁵⁾ 層析管柱：Nova-Pak RP18

波長 (nm)：272，流速 (mL/min)：0.7 移動相 (v/v)：乙腈-水=6：94

檢品處理方法：精密稱取天麻粉0.5 g，置 25 mL 錐形瓶，加甲醇 10 mL，超聲 30 min.，

靜置4 hr，再超聲提取 60 min.，置 25 mL 容量瓶中，用甲醇稀釋至刻度即得試液。

作者：熊佐章等(46)

層析管柱：Shin-pack CLS-ODS

波長 (nm)：221，流速 (mL/min)：1.0 移動相 (v/v)：甲醇-水-三乙胺=6：94：0.2

檢品處理方法：取天麻片樣品20 片，除去糖衣精密測定，研細後取細粉 2 g，置三角 瓶中，加入無水乙醇-異丙醇 (1：1) 25 mL 混合液，密塞稱重，放置 30 min.後，超聲 處理2 次，每次 25 min.，間隔 15 min.，放冷稱重，利用混合液補足重量，過濾，取濾 液10 mL，80 ℃低溫蒸乾，加入甲醇 5 mL，超聲處理 2 min.，濾模過濾備用。

作者：王興等⁽⁴⁷⁾

層析管柱：Diamonsil C18

波長 (nm)：221，流速 (mL/min)：1.0

移動相 (v/v)：乙腈-水-磷酸=2.64：97.36：0.2

檢品處理方法：用微量移液器精密吸取0.5 mL 大鼠血漿於 5 mL 玻璃錐型離心試管，

加入100μl GA 標準液、2 mL 無水乙醇，混均 30 s，低速離心 5 min.(3500 rpm)，吸取 上清液，60℃水浴下以 N2吹乾，再用500μl Mini-Q 復溶，高速離心 5 min.，取上 清液分析。

第五節 中藥錠劑製劑設計

中藥錠劑是一種或多種中藥藥物，經加工提取後，摻加賦型劑，壓製 成圓片狀之一種固體劑型。錠劑具有劑量準確、質量穩定、體積小攜帶運 輸方便。中藥打錠前需做成顆粒，原因是藥粉越細吸附力越大，凝集力也 越大，直接壓片會出現黏銃現象，且不能均勻填入銃膜，使製成的錠劑重 量和含量不準確，壓片困難。同時由於藥粉細、密度大或與賦形劑比重不 同，壓片時空氣不能即時地由銃模中逸出而造成錠劑鬆裂或分層現象。將 藥物製成顆粒，則可避免發生上述的問題。

一、中藥錠劑種類

根據製作方法，中藥製顆粒的組成總類可分成以下兩大類⁽⁴⁹⁾，再經乾 燥後壓成錠劑。

1.全膏製粒

a.將中草藥全部製成稠膏，加入賦形劑，製粒。

b.將中草藥全部製成乾浸膏，粗磨成顆粒或磨成細粒，再以適宜濃 度的乙醇為濕潤劑，製粒。

2.粉膏製粒

a.將中草藥一部分磨成細粉，另一部分製成稠膏，混合，必要時加 入適量黏合劑或賦形劑，製粒。

b.將中草藥一部分磨成細粉，而另一部分製成乾浸膏粉，混合，加 入適宜的黏合劑或溼潤劑，製粒。

二、賦型劑的選用

對於藥物物理性質和決定劑型後，接下來選擇適當賦型劑又稱輔料，

以製成處方。賦型劑包括稀釋劑、黏合劑、濕潤劑、吸收劑、崩散劑和潤 滑劑等，這些賦型劑都需具有化學性質的穩定性，如與主藥不發生物理或

選用，大多會影響藥物製劑的性質。

1.稀釋劑

稀釋劑又稱充填劑，主要用途是用來增加固體劑型的質量和體積。

2.吸收劑

中藥固體劑劑一般體積較大而不用稀釋劑。但以浸膏為原料壓錠，為 了降低浸膏黏度、預防引濕、增加可耐壓性，可加入一些中藥細粉或吸收 性賦型劑壓錠。如澱粉、乳糖、蔗糖、碳酸鈣、磷酸鈣等。

3.濕潤劑

為了將藥粉黏合製粒，必須加入黏合劑和濕潤劑。對於藥材有黏性 的，只要加入合適的液體如蒸餾水、乙醇等就可產生黏性，這類液體稱濕 潤劑。

4.黏合劑

對於本身無黏性的藥粉，要用有黏性的液體如糖漿、明膠溶液等，使 各成分彼此黏附在一起，這類液體稱黏合劑。黏合劑在製粒中的含量和混 合會影響顆粒的大小、鬆散、碎裂情形⁽⁵¹⁾。

5.崩散劑

錠劑服用後，再胃腸中應及時溶解或崩散，才能迅速吸收，產生療效，

錠劑服用後，再胃腸中應及時溶解或崩散，才能迅速吸收，產生療效，