【11】證書號數：I472337
【45】公告日： 中華民國 104 (2015) 年 02 月 11 日
【51】Int. Cl.： A61K38/16 (2006.01) A61P35/00 (2006.01)
發明 全 8 頁 【54】名 稱：抑制癌細胞轉移之多肽、其用途、及包含其之醫藥組成物
POLYPEPTIDE FOR INHIBITING METASTASIS, USE THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME 【21】申請案號：100130356 【22】申請日： 中華民國 100 (2011) 年 08 月 24 日 【11】公開編號：201309321 【43】公開日期： 中華民國 102 (2013) 年 03 月 01 日 【72】發 明 人： 鄭宏祺 (TW) CHENG, HUNG CHI；陳健生 (TW) CHEN, CHIEN SHENG；林
宥全 (TW) LIN, YU CHUAN；鄭錦雲 (TW) CHENG, CHIN YUN
【71】申 請 人： 國立成功大學 NATIONAL CHENG KUNG
UNIVERSITY 臺南市東區大學路 1 號 【74】代 理 人： 陳豐裕 【83】生物材料寄存： 食品工業發展研究所生物資源保存及研究中心 BCRC 940642 2011 年 08 月 22 日 【56】參考文獻：
1999年 05 月，The Role of Dipeptidyl Peptidase IV in Lung Metaasis of reast Cancer Cells，Hung-Chi Cheng，Cornell University Annual Summary。
2008年 10 月 01 日，洪婷婷，定位大鼠第四型雙肽蛋白水解酶其細胞外區域中之纖
連蛋白及單株抗體 6A3 的結合位點，生物化學研究所碩士論文，國立成功大學 2007年 06 月 20 日 NCBI GenBank:EDL79006.1
2000年，Sachdev D, Fusions to maltose-binding protein: control of folding and solubility in protein purification, Methods Enzymol., 2000,Vol.326,pp:312-321 審查人員：林桂滿 [57]申請專利範圍 1. 一種抑制癌細胞轉移之多肽之用途，係用以製作一抑制癌細胞轉移之醫藥組成物，其 中，該多肽係為一二肽基肽酶 IV 之纖維粘連蛋白結合區塊之多肽分子，且該多肽分子之 胺基酸序列係為 SEQ ID NO：1。 2. 如申請專利範圍第 1 項所述之用途，其中該纖維粘連蛋白結合區塊為該二肽基肽酶 IV 之結合區塊 A。 3. 如申請專利範圍第 1 項所述之用途，其中該多肽分子之 N 端係連接有一麥芽糖結合蛋 白。 4. 一種抑制癌細胞轉移之醫藥組成物，包括：一有效劑量之二肽基肽酶 IV 之纖維粘連蛋 白結合區塊之多肽分子；以及一醫藥上可接受之載體；其中該二肽基肽酶 IV 之纖維粘連 蛋白結合區塊之胺基酸序列係為 SEQ ID NO：1。 5. 如申請專利範圍第 4 項所述之醫藥組成物，其中該二肽基肽酶 IV 之纖維粘連蛋白結合 區塊之多肽分子之 N 端係連接有一麥芽糖結合蛋白。 326
-6. 如申請專利範圍第 4 項所述之醫藥組成物，其中該纖維粘連蛋白結合區塊為該二肽基肽 酶 IV 之結合區塊 A。 7. 如申請專利範圍第 4 項所述之醫藥組成物，其中該載體係至少一選自：活性劑、輔劑、 分散劑、潤濕劑、及懸浮劑所組成之群組。 圖式簡單說明 圖 1A 係本發明試驗例 1 之纖維粘連蛋白明膠球及控制組明膠球對 DP4A 之結合之西方墨 點法測試結果。 圖 1B 係本發明試驗例 1 之纖維粘連蛋白明膠球對不同濃度 DP4A 之結合之西方墨點法測 試結果。 圖 1C 係本發明試驗例 1 之纖維粘連蛋白明膠球對 DP4A 之結合強度曲線圖。 圖 2A 係本發明試驗例 2 之 DP4A 對表達纖維粘連蛋白之黏著型 MTF7 癌細胞之螢光染色 共位標定結果圖。 圖 2B 係本發明試驗例 2 之 DP4A 對表達纖維粘連蛋白之黏著型 4T1 癌細胞之螢光染色共 位標定結果圖。 圖 3A 係本發明試驗例 2 之 DP4A 對表達纖維粘連蛋白之懸浮型 MTF7 癌細胞之螢光染色 共位標定結果圖。 圖 3B 係本發明試驗例 2 之 DP4A 對表達纖維粘連蛋白之懸浮型 4T1 癌細胞之螢光染色共 位標定結果圖。 圖 4A 係本發明試驗例 3 之 DP4A 與 LL2 及 4T1 癌細胞之細胞結合試驗結果圖。 圖 4B 係本發明試驗例 3 之 4T1 癌細胞對 DPPVI 之細胞黏著實驗結果圖。 圖 4C 係本發明試驗例 3 之 LL2 癌細胞對 DPPVI 之細胞黏著實驗結果圖。 圖 5 係本發明試驗例 4 之活體癌細胞轉移試驗結果圖。 (2) 327
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