2. 克,.升(印尼廠)

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(1)

現舒鹿﹒渡

2. 克,.升(印尼廠)

Bisolvono Solution 2 mglml

-

---成今

每毫升舍 2毫JL N-cyclohexyl-N ﹒methyl-(2- amino-3 ,5-dibromobenzyl) amine hydrochloride (=

bromhexine hydrochloride) 賦形 ~I

tartaric acid,methyl paraben, purified water

,直理性質

BromhexineS,生護主成分 vasicine之合成衍生物﹒臨床 前v:.駿顯示可增加主氣管分泌 物漿濃的比例, bromhexine 可 法少疫濃黏剝皮及活化呼吸道

,區毛土皮細胞(即增加黏液,區毛 的清除力)而加強Il濃的清除﹒

臨床試駿中更顯示 bromhexine 在主~管部位具有溶解Il淚及 刺激..淚分泌作用,進而促進 .jj~1l益緩解咳教﹒

在使用bromhexine 後,說生章 (如amoxicillin ,erythromycin , oxytetracycline) 在疚及肺部文 氣管分泌物濃度會增加﹒

.物!)力學

Bromhexine 呈花與劑量成此iJol 之藥物動力學,可迅 i車且完全 地被腸胃這吸收﹒服用有放射 線記之bromhexine 後,的 97.ι± 1.9%有放射性劑量也尿 辨出,少於 1%以原型化合物辨 出.Bromhexine 藥物清除丰禹 (i青除牟8ι3-1073m Llmin) ,有 高的個艙內及個體間差異(變Jt.

係數>30%)

口服固體製劑且每浪費量製劑後之 生種可Ill'"相似﹒

BISOLVON綻劑典淚街之絕對 生,置可用牟分JlII.$,22.5±8.5%及 26.8±13.1%

靜脈注射後,乎均分佈體積 (Vss)可進1209±206L ﹒曾研究 靜脈注射 (8毫丸,16毫克)及口獻

2毫丸,64-t;克)後,在肺-III組 織的分佈(主氣管與神泡組織) • bromhexine 在組織的濃度,在 蛤于劑量 2小時後,肺-III組織禹 於血漿中三至四倍,而肺 f包組 織bromhexineit 度似乎比主氣 管中更高,尤其是口服吸收 後-

If?,、型的bromhexine 95%~ 血緣 蛋白質結合(非限定結合).

Bromhexine ft;乎完全被代謝成 多種氫氧化代謝物及

dibromanthranilic acid。所有 代謝物及 bromhexine 本身大部 分可經結合形成 N-;f.主ff8.化合 物hl..O-}正在撞車化合物﹒少量 bromhexine 大多經由韓素 cytochrome P4503A4代謝成 dibromanthranilic acid ,其代 謝模式未曾因 sulphonamide ,

xytetracyclin~

71529-025

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割可暑 S區輸~~ 025729

erythromycin 而改變,國此與 CYP450 2C9A3A 品相關的交互 作用不可能發生﹒

Bromhexine 血_it 皮且現多重 指數(multi exponentia l)下降,

也相關的半衰期預測多次 ~I量 集動學約 1小時,所以多次劑 量後,未丸.物蓄積{援物當~

因子為1.05)。

Bromhexine 尚未有年老~腎~

肝功能不企怠者之棠,由學實 料,但長期臨床使用鍾踐,

bromhexine 對這族群尚未有集 物安全之影響。

與食物向脹,會增加 bromhexine 血緣濃度。

與ampicillin ,oxytetracycline

時服用,bromhexine 的集動學 不受影響。依據過去經屆世的比 較,bromhexine 與 erythromycin 也不曾發生相關 之交互作用﹒

目前並未有興口服 .bUt.. 劑hi..

digoxin之交互作用的研究報 學,由於 1直物已長期土市俊 用,至今尚未有絢爛交互作用 報告,顯示~~陣這鎮集物立直無 交互作用之可能性﹒

Al

訟疲

用法用量

本身UJi曲,師.It方使用

;1t~8

<t V" <t

f{(=60ill)

oM

成人及 14" 以上兒童:

每次4-8 毫升,每日三次。

6-14 ,Jt兒童:

每次4毫升,每日三次-

6~

足以下兒童:

每次2毫升,每日三次﹒

開錯治療時,成人每日總劑量 可能需要增至 48-t;克﹒ -- '.lA{H.1fI

tS

J{

L)

吸入前建議將溶坡這熱互信 述,對於 1已有主氣管l.鳴之為 人,吸入治療前需先實行其通 常之主~管解是治療﹒

成人hl..

6

歲以土兒金.

每次4毫升,每日兩次- 2-6 歲兒全:

每次2-4 毫升,每日兩次-

2A·λ~ 兒童一

每次2毫升,每日兩次﹒

溶波常以生1£食鹽水以 1:1的比 iJol赫縛,為 T避免混合溶波發 生流,睦,混合後論立

"J

使用﹒

吸入典口服合僻治療可加強紋 泉,尤其適用於治療初期1;迅 i走到完全效果之系人﹒

1生

正以bromhexine 治療的病人,

讓量排除會增加﹒

禁忌

已知對bromhexine~ 梨

*1

中共

他成分過敏念。

壘,有四罕見遺傳疾病不過合使

用本品中之壘起形街時(請見注意

,項),應邀先使用本品。

注意,項

有4壘少數的報告指出,發生如 史命文生 -f直生氏症候if.

(StevensJohnson syndrome)及 毒性裘皮溶解蠟死益 (Lyell's syndrome)等的嚴重皮膚棋 書,與使用化痕,且物壘,

bromhexine 有時間

III.

性,i

這些案例通常與潛在疾品的嚴 重皮~併用 自農物有M ﹒

如果皮膚 ~46 J1莫出現,侖的-II 口,須立刻

4

求醫療諮詢並停 業。

交互作用

在臨床土未有 8耳其他.物布,不 利之交互作用的報告﹒

但直孕

a

哺乳

至今之臨床前研究hi..6床止使 用鍾駝,益未有對懷孕有不良 影響之時使用.品之處注意事項,尤

if.

﹒但仍須注意懷孕

其是懷孕的前 3個月,是~謹 慎觀察。

本身

E

預期....分泌於乳汁,所以 哺乳期間應邀兌使用﹒

制作用

BISOLVON的耐受性良好﹒曾 有all萬、噁心、嘔吐及其他輕 微胃腸創作用報告,也曾發生 過敏反應包給皮膚紅If、

~4

疹、主l.管是自輯、血管性水腫 反過敏性反應 (anaphylaxis) •

過量

至今尚未有過量症狀的報告﹒

發生時,當給于症狀治療﹒

4怪物學

Bromhexine 的毒性指數控低,

口膜的LD50~且大鼠大於 5 gl旬,

兔子大於 4 gl旬,夠大於 10g/k皂,新生大鼠P'll大於 1g/kg﹒兩大J.al膜內注射之 LD50大於2 g/kg ﹒串在~劑在小 氣與大鼠的 LD50大於 10mg/kg ﹒在這些急性劑量中 益未有臨床被狀被接見﹒

在一超過 5迪之重稜劑量毒性 研究中,老鼠的耐受劑量為

~OO mg/kg (不造成任何不良創 作用的劑量, no observed adverse effect level

NOAEL") ,

而劑量途 2000mg/kg時死亡牟 禹﹒4年活的小白鼠少數發現有 可逆性肝重量及血?有中,畫圈蹲 增加﹒夫,氣對25 mgl峙的劑量 有超過 26~100 過耐受力,而 劑量述500 mg/kg時,大鼠會 發生全身性是學典死亡﹒且因 為金泡改變而使肝小擊中 4

,包增大﹒由另一兩年的研究中 遜.,大氣劑量這100mg/kg 時,其耐受性良好,而遠 ι00 mg/kg時,少數偶而會發 生金身性是"﹒物可以忍受口

100mgl峙的劑量超過兩年

(NOAH 不造成任何不良創作用

的劑量}

大鼠對於 BISOLVON槍聲t(0.8 mg/ml)在劑量這 20 mllkg峙,

其耐受性良好﹒但曾有一例發 生可逆性肝小葉中心的單純性

脂肪改變﹒給于約 8毫克局部 注射或全身性肌肉注射 6遍,

其耐受性良好﹒

Bromhexine 在直至錄階段II (Segment II)中,口戚*I費遠 300 mg/kg (大鼠)及200mg/kg (兔子).並未發生胚胎毒性hi..

....胎.在階段I (Segment I)劑量- i主300mg/k且,其生育力也未 受損。在出生前後及出生後發 育階段III中,不造成任何不良 創作用之劑量為 25 mg/kg ﹒ 對兔子及絢﹒動,車注射

bromhexine 草劑量ι毫丸,Jt.

耐受性佐﹒兔子肌肉注射後造 成之借口與注射生理食鹽水後 的借口相近。體外試駿顯示 l毫升注射波與 0.1毫升人血混 合時,有溶血反應﹒

由兩個研究 (Ameshl..

Micronucleus tests)可顯示 bromhexine 無遺傳突變的潛在 性﹒

由一個兩年的研究饋示蛤于大 鼠劑量400 mg/kg. 狗途 100 mg/kg時,未發生致瘋性﹒

率也nununu

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tuT升毫

忱濃

濃濃瓶包溶升

t~

年放於30·C以下﹒

t4年放於兒童伸手不及處!

'且造廠/廠址

PT Boehringer Ingelheim Indonesia

Jl.lawang Gintung No.89 Bogor

Indonesia 國外許可 t持有者 Boehringer Ingelheim International GmbH

Ingelheim am Rhe俑,Germany

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有閃閃份的服投

給三

格曲時殷﹒EA位生址重民

岫百市當呵灣北縷

盟軍台司台臼

20050805

數據

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參考文獻

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