病毒感染有藥醫!
淺談抗病毒藥物
現有的抗病毒藥物
‧部份要歸功於病毒基因組的研究
‧其他約有30種抗病毒藥物也是根據病毒 基因組學而發明
‧目前正在進行人體試驗中。
病毒的生命週期
‧附著到宿主細胞上，然後把蛋白質外殼 脫掉，進入宿主細胞中，釋出病毒的基 因
‧病毒基因組的複製，並轉錄出mRNA
‧合成調節性蛋白質及結構性蛋白質，再 經蛋白酶切割成幾個有功能的蛋白，或 者加上脂質、醣質等做修飾
‧組合成病毒顆粒、釋放出去，再感染其
他細胞
病毒感染過程-HIV為例
‧ 步驟1：結合
‧ 步驟2：融合
‧ 步驟3：脫殼
‧ 步驟4：反轉錄
‧ 步驟5：基因組嵌入
‧ 步驟6：複製基因組
‧ 步驟7：合成蛋白質
‧ 步驟8：裁剪蛋白質
‧ 步驟9：組裝病毒並散播
抗病毒藥物設計原理
‧阻其入侵—防止病毒入侵細胞
‧擾其複製—阻斷病毒基因的複製-AZT
‧挫其合成—阻斷病毒蛋白質的合成-反 義分子
‧斷其通路—防止病毒的擴散
干擾病毒基因組的藥物
藥名 確切功能 主要針對的病毒疾
病 didanosine,zalcitabine,
zidovudine (AZT)
核苷類似物，為反轉錄 酶抑制劑。
HIV感染
acyclovir, ganciclovir, penciclovir
核苷類似物，病毒 DNA 複製酵素的抑制 劑。
疱疹病毒感染
cidofovir 核苷類似物，病毒 DNA複製酵素的抑制 劑。
巨細胞病毒引起的 視網膜發炎
http://www.sciam.com.tw/read/readshow.asp?FDocNo=223&DocNo=355
干擾病毒基因組的藥物
藥名 確切功能 主要針對的病毒疾
病
delavardine, efavirenz
非核苷，為反轉錄酶的抑 制劑
HIV感染
lamivudine 核苷類似物，為反轉錄酶 抑制劑
HIV及B型肝炎病 毒感染
ribavirin 人工合成的核苷，會引發 病毒基因的突變
C型肝炎病毒感 染
干擾病毒蛋白質合成的藥物
藥名 確切功能 主要針對的病毒疾病
amprenavir,
indinavir, lopinavir, saquinavir
HIV蛋白酶的抑制 劑
HIV感染
formivirsen 可以阻斷病毒RNA 轉錄作用的反義分 子
巨細胞病毒引起的視網 膜發炎
interferon alpha 活化細胞內的免疫 防衛系統，阻斷病 毒蛋白的合成。
B型和C型肝炎
阻斷病毒在細胞間散播的藥物
藥名 確切功能 主要針對的病毒疾病
oseltamivir, zanamivir
病毒釋出過程的抑制 劑
流行性感冒
palivizumab 把必須摧毀的病毒標 示出來的人類單株抗 體
呼吸道融合性病毒感染
抗愛滋病毒藥物
‧ 核甘酸反轉錄酶抑制劑(Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors; NRTIs)
zidovudine、stavudine、didanosine、zalcitabine、
lamivudine、abacavir
‧ 非核甘酸反轉錄脢抑制劑 (Non-nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors; nNRTIs)：efavirenz
（Stocrit）、nevirapine（Viramune）
‧ 蛋白脢抑制劑 (Protease Inhibitors; PIs)：saquinavir
（hard-gel、soft-gel）（Fortovase）、ritonavir
（Norvir）、indinavir （Crixivan）、nelfinavir
（Viracept）、lopinavir/ritonavir （Kaletra）
克流感
‧四種抗病毒藥物已得到核准
1.金剛胺 (amantadine)-治療及預防A型流感 2.金剛乙胺 (rimantadine)
3.扎那米韋 (zanamavir) 抑制神經胺酸酶的活性 4.奧斯他偉 (oseltamivir) 就可以阻止病毒脫離細胞
‧用於治療流感。如果在生病 2 天內用藥，這
些藥物能夠減輕流感的症狀、使您的患病時
間縮短 1 或 2 天。它們還能夠降低您對其他
人的傳染性
抗水痘病毒藥物
‧Acyclovir--一旦被感染，在水珠狀皮疹 出現24小時之內，口服，連續5天
‧可降低發燒，減少皮疹數目，防止疤
痕。
藥物與病毒的武器競賽
‧雖然已有很多藥物可以治療病毒引發的 疾病
‧病毒株具有高頻度的突變率
‧抗藥性來自於病毒的高突變速率，特別
是RNA病毒
lopinavir
‧愛滋病藥物快利佳的 成份之一
‧這種蛋白酶抑制劑會 阻止病毒把許多長鏈 蛋白剪裁成新的病毒 蛋白
‧HIV蛋白酶（藍色帶 和綠色帶部份）的構 造，顯示lopinavir與 蛋白酶的結合情形
http://www.sciam.com.tw
