行政院國家科學委員會補助專題研究計畫成果報告
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台灣產民間藥用植物-猿尾藤、釘地蜈蚣、血藤
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之活性成分研究
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計畫類別:▓個別型計畫
□整合型計畫
計畫編號:NSC 90-2320-B-039-019
執行期間:90 年 8 月 01 日至 91 年 7 月 31 日
計畫主持人:張永勳 教授
共同主持人:
計畫參與人員:盧國樑、賴尚志、何玉鈴本成果報告包括以下應繳交之附件:
□赴國外出差或研習心得報告一份
□赴大陸地區出差或研習心得報告一份
□出席國際學術會議心得報告及發表之論文各一份
□國際合作研究計畫國外研究報告書一份
執行單位:中國醫藥學院中國藥學研究所
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民
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年
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月
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日
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行政院國家科學委員會專題研究計畫成果報告
計畫編號:NSC 90-2320-B-039-019
執行期限:90 年 8 月 01 日至 91 年 7 月 31 日
主持人:張永勳教授 中國醫藥學院藥學系
計畫參與人員:盧國樑、賴尚志、何玉鈴
一、中文摘要 台 灣 產 藥 用 植 物 猿 尾 藤 (Hiptagebenghalensis (LINNE) KURZ)為黃褥花科植
物,台灣民間用其莖葉,莖用溫腎益氣, 活血祛瘀之效,治滑精、遺精,體弱虛汗, 久傷酸痛,骨折疼痛,風濕疼痛;葉治哮 喘,慢性風濕症,外敷疥瘡。葉汁有殺蟲 之效,為固有之台灣民間藥。莖皮及心材 之 甲 醇 粗 抽 物 對 於 FMLP (N-formylmethionyl-leucyl- phenylalmine) 引 起 中 性白血球釋放β-glucuronidase 及 lysozyme 的發炎反應亦具顯者之抑制效 果,值得進一步分離追蹤其活性成分。 關鍵詞:猿尾藤、抗發炎、活性成分 Abstr act
Hiptage benghalensis (LINNE) KURZ is a
native Malpighiaceae plant of Taiwan. In folk medicine, it is used to promote blood circulation, remove blood stasis, activate blood flow, remove blood stasis and invigorate kidney-yang. It can also be used to treat rheumatism, nocturnal emission. It is a common folk medicine in Taiwan for asthma, rheumatism, sores from scabies and insecticide. Furthermore, methanol extract of stem bark and heart wood of H. benghalensis strongly inhibited the release
of β-glucuronidase and lysozyme in Formyl-Met-Leu-Phe (FMLP) -stimulated rat neutrophils. According to the Napralert database, Hiptage spesices also exhibited
anti-inflammatory activity.
Keywor ds: Hiptage benghalensis,
anti-inflammatory, active constituents
二、緣由與目的 猿尾藤屬(Hiptage)為一分布廣泛之黃 褥花科(Malpighiaceae)植物,分布於亞洲 南部(中國南部、馬來西亞、印度),熱帶 美洲及非洲,而台灣產之猿尾藤屬植物依 台灣植物誌(Flora of Taiwan)所載為猿尾 藤 (Hiptage benghalensis (L.) KURZ) 一 種 (1,2)。而民間割取其粗莖治久傷痠痛、骨折 疼痛、接骨復原、風濕疼痛等(3)。 經查美國伊利諾大學 Narpralert 資料 庫,猿尾藤尚未見化學成分之報導,而其 同屬(Hiptage)植物也曾有抗發炎活性之報 告(4,5) 。根據猿尾藤預試之結果,此植物可 針對其細胞毒性及抗發炎活性進行成分引 導分離,找出具有活性之成分,希望對開 發台灣民間藥用植物及中草藥有所助益, 也對於新藥之研究更具有發展之空間。 由於猿尾藤在本屬植物文獻中的資 料,在化學成分及藥理活性方面的相關報 告均十分缺乏,值得進一步分離追蹤其活 性 成 分 。 而 在 預 試 驗 中 發 現 , 猿 尾 藤 (Hiptage benghalensis (L.) KURZ)之甲醇粗
抽物對 compound 48/80 誘發肥胖細胞的去 顆 粒 作 用 所 釋 放 β-glucuronidase(6) 及 histamine(7)有抑制作用,對 fMLP 誘發中 性 白 血 球 的 去 顆 粒 作 用 所 釋 出 β-glucuronidase(6)及 lysozyme(8)有顯著抑制 作用(p<0.01)。故本計畫擬從事分離並追蹤 其活性成分,以提高台灣本產藥用植物之
2 利用價值。 因 此 ,本研究擬以猿尾藤(Hiptage benghalensis (L.) KURZ)為材料,以抗發 炎及抗過敏當活性指標而引導分離,將其 甲醇粗抽物以不同溶媒分別萃取後,分成 五層-正己烷層、氯仿層、乙酸乙酯層、 正丁醇層、水層,再分別進行對人類胃癌 細胞 (NUGC)、人類鼻咽癌細胞(HONE-1) 等細胞毒性試驗,進行猿尾藤之成分分 離,冀找出具有高度藥理活性之成分,提 高台灣本產植物之利用價值,開發台灣藥 用植物之資源。 三、結果與討論 一、MTS 細胞毒殺活性測試(9,10,11) 猿尾藤莖皮之甲醇抽出物及各種有機 溶媒萃取層中,對 NUGC 及 HONE-1 兩種 癌細胞皆無明顯抑制作用(50µg/ml),水層 沈澱物則對 NUGC 有明顯活性。 化合物 friedelin、friedelinol 及 betulinic acid 對 HONE-1 及 NUGC-3 兩種癌細胞皆 無抑制作用。此部分實驗為委託國家衛生 研究院代為進行 MTS 細胞毒殺活性測試 二、對發炎及抗過敏活性之作用 1. 對肥大細胞去顆粒作用試驗 猿尾藤莖皮部(Hb-M)甲醇粗抽物及 各種有機溶媒層萃取層中,除了氯仿層 (Hb-C)外,其它有機溶媒萃取層在肥大細 胞去顆粒作用試驗中,乙酸乙酯萃取層 (Hb-E)在 30 µg/ml,正丁醇層(Hb-B)及水 萃取層(Hb-W)在 30-100 µg/ml 之濃度時, 猿尾藤莖部(Hbh-M)及莖皮(Hbb-M)之甲 醇粗抽物在 100 µg/ml 之濃度時,對於由 compound 48/80 所引發之β-glucuronidase 及 histamine 的釋放有抑制作用。 2. 對嗜中性白血球去顆粒作用試驗 猿尾藤之甲醇粗抽物,經各種有機溶 媒萃取後,其正己烷層(Hb-H)、氯仿層 (Hb-C) 、 乙 酸 乙 酯 層 (Hb-E) 及 正 丁 醇 層 (Hb-B)在中性白血球去顆粒作用中,對於 由 fMLP 所 引 發 之β-glucuronidase 及 lysozyme 的釋放有明顯之抑制作用。 猿 尾 藤 莖 部 (Hbh-M) 及 莖 皮 部 (Hbb-M)甲醇粗抽物,在中性白血球去顆 粒 作 用 中 對 於 由 fMLP 所 引 發 之 β-glucuronidase 及 lysozyme 的釋放有明顯 抑制作用。 Drugs 之最高濃度若小於 100µg/ml 者,皆為於高濃度會影響 assay。此部分實 驗為委託台中榮總教研部王繼平老師,進 行抗發炎及抗過敏活性之實驗。 本 實 驗 由 猿 尾 藤 (Hiptage benghalensis (L.) KURZ.)甲醇萃取物之正已 烷、氯仿層中得到 2 個混合物,3 個純化 合物: 1. Triterpene: friedelin (H-1) 3-epi-friedelinol (H-3) betulinic acid (C-1) 2. Steroid: phytosterol (â-sitosterol、stigmasterol、 campesterol) (H-2) â-sitosterol-3-O-â-glucoside stigmasterol-3-O-â-glucoside (C-2) 上述化合物中 betulinic acid 為第一次由 本植物中分離得的成分。 在藥理活性篩選方面,猿尾藤甲醇粗 抽物及分離出的化合物,在 MTS 細胞毒 殺活性試驗不具抗癌活性,但是在抗發炎 及抗過敏活性試驗方面,則顯示具有相當 不錯的抗發炎及抗過敏活性,本植物還含 有其他有效成分尚待進一步評估討論。 綜 合 上 列 所 述 , 台 灣 民 間 常 用 猿 尾 藤 (Hiptage benghalensis (L.) KURZ.) 治久傷
痠痛、骨折疼痛、接骨復原、風濕疼痛, 在藥理活性篩選結果顯示,本植物確實有 其效用。本研究所分離出成分之藥理活 性,則有待進一步之探討與確認。
3 從本研究結果可看出猿尾藤甲醇抽出 物、各溶媒萃取層和純化合物,除水層沈 澱 物則對 NUGC 有明顯活性,其餘對 NUGC 及 HONE-1 兩種癌細胞皆無明顯抑 制作用。 在發炎及抗過敏活性方面雖各有機溶 媒萃取層在肥大細胞去顆粒作用及中性白 血球去顆粒作用的藥理活性篩選結果顯 示,本植物確實具有相當的抗發炎及抗過 敏活性,但未分離出有效成分,可能因為 是因在分離時主要針對 steroid 及 triterpene 類成分,而其有效成分可能是其他類型之 成分,所以在活性成分之研究上仍需更進 一步的探討。 五、參考文獻 1. 黃增泉:植物分類學,國立編譯館,台 北 1993; pp.379-380。
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