中華民國八十九年四月 第七卷 第二期 1
台中榮總藥訊
VGHTC Drug Bulletin
發行人：邵克勇 總編輯：陳本源 (04)23592539
編 輯：邱正己、鄭鴻基、吳培基、李興深、吳明芬、黃文龍、劉媖媚、劉婉香、鄭珮文 地 址：台中市中港路三段 160 號 藥劑部 毒藥物諮詢中心
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創刊日期：八十三年一月二十日
超級比一比
麻醉性止痛劑之比較
吳明芬藥師 疼痛是一種非常不舒服的感覺及情緒經
驗, 個體感受差異性很大。疼痛的治療不只是 以「疾病」來選擇正確藥物, 更要以「病人」
個體來選擇正確藥物，需要考慮每一位病人 的年齡、疼痛程度及其身體狀況，如：肝臟、
腎臟、心臟或呼吸功能。本篇除了針對麻醉
性止痛劑之分類、藥效動力學、使用劑量、
副作用做比較外，更進一步探討麻醉性止痛 劑在臨床上各種不同狀況之選擇，包括：疾 病、致畸胎性、生產、哺乳、過敏反應及使 用禁忌和注意事項等。
一、 分類：
Drug
Basic chemical structure Source of chemical Activity at opioid receptors
Codeine Nature mu
Phenanthrenes
Morphine Nature mu
Fentanyl Synthetic mu Phenylpiperidines
Meperidine Synthetic mu Agonist
Propoxyphene Synthetic Synthetic
Agonist/Antagonist Buprenorphine Semi-synthetic kappa & sigma 二、 藥效動力學比較
Equianalgesic doses (mg)*
Drug Onset (min) Peak(hr) Duration(hr) T1/2 (hr)
Parenteral Other
Codeine 10 ~ 30 0.5~1 4~6 3 Oral 200
Fentanyl 7~8 nd 1~2 1.5~6 IM 0.1~0.2 Transdermal 25mcg/hr Meperidine 10~45 0.5~1 2~4 3~4 IM 75
SC 75~100 Oral 300 第 二 期
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Equianalgesic doses (mg)*
Drug Onset (min) Peak(hr) Duration(hr) T1/2 (hr)
Parenteral Other Morphine 15~60 0.5~1 3~7 1.5~2 IM 10 SC 10 Oral 30~60
Buprenorphine 15 1 6 2.2~3.5 SL 0.4~0.8
Tramadol <60 2~3 4~6 6~7
*Bases on morphine 10mg IM or SC
三、 副作用之比較
Drug Sedation Emesis Respiratory Depression Constipation Physical Dependence
Buprenorphine ** ** *** *** *
Codeine * * * * *
Fentanyl nd * * nd nd
Meperidine * ** ** * **
Morphine ** ** *** *** **
*-Least **-Moderate ***-Most nd-no data
四、 藥品之使用劑量
藥品 劑量(mg)* 最大劑量 注意
Buprenorphine SL 0.2~1.0mg q8h 1.6mg/dose 對鴉片成癮的病人可能產生戒斷 症候群反應
Codeine PO 30~120mg q4~6h 130mg/dose 弱止痛劑
Fentanyl Transdermal 25~100ug/h q3d
(=Morphine daily dose/3.6)
不宜用於：急性疼痛、發燒或冒 汗及每日 morphine 劑量小於 30mg 之病人
Meperidine Adault：IM or PO 50~150mg q3~4h , Pediatric：1.1~1.76mg/kg
Pediatric 100mg/dose
不適用於腎臟衰竭的病人，因其 有活性代謝物 normeperidine
Morphine
PO 5~360mg q4h IM 5-20mg q4H IV 1-2.5mg q5min prn SR 30mh q8~12h IT 0.2mg~1mg ED 5mg
嚴重疼痛之最佳選擇藥品
Tramadol PO 50~100mg Q4~6h
IM 50~100mg q6~8h 400mg/day 腎功能不好的病人和老年人須減 低劑量
依病患之反應調整劑量
五、 用於急性心肌梗塞
急性心肌梗塞需使用麻醉性止痛劑 之最佳選擇藥品為 morphine, 但當病患 併有心跳徐緩(bradycardia)時最有用的 麻醉性止痛劑為 meperidine .
六、 用於腎臟或肝臟損傷病患
麻醉性止痛劑大部分在肝臟代謝為 極性更大的代謝物，此代謝物可能具有 藥理活性。更重要的是，這些代謝物在 腎功能不好的病人會因為累積而造成毒
中華民國八十九年四月 第七卷 第二期 3 性 ； 如 ： meperidine 的 活 性 代 謝 物
normeperidine 具有 meperidine 一半 的 止 痛 效 果 ， 其 痙 癵 的 副 作 用 是 meperidine 的兩倍。 因此腎臟或肝臟功 能不好的病人使用大部分麻醉性止痛劑 時需調整劑量。
七、 生產時使用麻醉性止痛劑
多年來生產時使用麻醉性止痛劑的 最 佳 選 擇 為 meperidine ， 因 為 meperidine 對生產的干擾較少。產婦注 射 meperidine 的時機最好限於生產前最 後一小時。
八、 哺乳
雖然只有非常少量的止痛劑會分泌 於乳汁中，一般建議哺乳婦若服用麻醉 性止痛劑最好等四至六小時後再哺乳。
九、 致畸胎性(Teratogenicity)
孕婦若於懷孕期間使用麻醉性止痛 劑，新生兒可能發生戒斷症狀。此戒斷 症狀包括：不安、反射過強、活動過度、
顫抖、不正常哭泣、出汗、發燒、嘔吐、
打噴嚏、打哈欠及呼吸急促。生產前若 孕婦使用高於一般劑量的麻醉性止痛 劑，新生兒還可能發生呼吸抑制。孕婦 若使用 meperidine 胎兒心跳速率會減 慢。
十、 過 敏 及 交 互 過 敏 性 (Allergy & Cross hypersensitivity)
在麻醉藥注射部位若產生局部搔癢 及輪狀，接著可能全身癢(pruritus)但不 會發疹，此種現象是因為這些藥品的特 性造成組織胺釋出所致，這種症狀並不 是全身藥物過敏。當病人曾經發生對 morphine 全身過敏（全身發疹、呼吸短 促 ） 不 應 該 再 用 hydromorphone, oxymorphone, oxycodone or codeine ， 因 為 這 些 藥 品 化 學 結 構 與 morphine 相 似 。 morphine 和 meperidine、 methadone、 propoxy- phene 或 pentazocine 化學結構較不 相似比較不會產生交互過敏的現象。
十一、 禁忌及注意事項(Contraindications and precautions)
1. 麻醉性止痛劑的中樞及週邊作用可能 影響頭部受傷的正確診斷。而且此類藥 品對腦動脈血管有擴張作用，可能會增 加顱內壓並使病人狀況惡化。
2. 麻醉性止痛劑應避免用於潰瘍性結腸 炎、克隆氏病（Crohn's disease）、腹 部疼痛及腹脹之病人。在急性發炎期可 能造成腹部弛緩（abdominal atony ） 及毒性巨結腸症（toxic megacolon）.
3. 黏液水腫（myxedema）、甲狀腺功能 低下（hypothyroidism）或腎上腺功能 不足的病人，使用鴉片類藥品時劑量應 減低。
4. 病人有任何的慢性肺疾病，如：氣喘、
氣管炎或肺氣腫，麻醉性止痛劑的使用 是相對的禁忌，有時候雖在治療劑量下 部分此類病人可能發生呼吸抑制。
5. 除非病人有嚴重疼痛，不然有外傷或出 血引起休克和血容積減少時不應使用 morphine。因 morphine 會減少循環血 容積、使血壓下降並使心輸出變差，造 成病人循環及呼吸惡化。
6. meperidine 和其相關止痛劑禁用於正 在使用單胺氧化酶抑制劑 monoamine oxidase inhibitors 或此類藥品停用十天 內之病人，因可能造成致命的低血壓或 昏迷。
十二、 參考資料
1. MICROMEDEX® Healthcare Series:
Drug consults ： Narcotic analgesics comparative review.
2. MICROMEDEX® Healthcare Series:
Drug consults ： Narcotic analgesics –
equianalgesic doses and pharmacokinetic comparison.
3. MICROMEDEX® Healthcare Series:
Chronic pain management in the cancer patient.
4. Drug Facts and Comparisons, 54th ed. St.
Louis A Uvolters Kluwer company, 2000:
p784~808
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ACEI 的比較
林家誼藥師 目前市面上 ACEI 約有十種，玆列表比較如下：
Benazepril Captopril Cilazapril Enalapril Fosinopril Lisinopril Perindopril Quinopril Ramipril Trandolapril
Prodrug yes no yes yes yes no yes yes partial yes
Onset(hr) 1 0.5 2-4 2-4 3-6
Peak..effect
(hr) 2 1--2 4 4-8 3-6
Duration(hr) 12-24 8-12 >24 12-24 24-30 24-48
Half life (hr) 10-11 2-3 >40 11 >24 13 >24 >24 14-30 24
Metabolism - part
hepatic hepatic none partical
Elimination R+H R R R R + H R R R R + H R + H
SH group no yes no no no no no no no no
Equivalent
dose 10mg 100mg 2.5mg 20mg 10mg 20mg 3mg 15mg 10mg 2mg
Initial dose 5-10mg 6.25mg 1.5mg 2.5mg 5mg 2.5mg 2mg 2.5-5mg 0.5mg
Dose
frequency 1 daily 2-3 daily 1 daily 1-2daily 1 daily 1 daily 1 daily 1 daily 1 daily 1 daily
Pregnancy CI CI CI CI CI CI CI CI CI CI
Total daily dose
Hypertension 10-20mg 25-150mg 1.5-5mg 5-40mg 5-40mg 5-40mg 2-8mg 5-40mg 2.5-10mg 1-4mg
Heart failure - 75-100mg - 10-35mg - 10-35mg -
參考資料：
MICROMEDEX® Healthcare Series, Thomson MICROMEDEX, Greenwood Village, Colorado (Edition expires [1999/08/15]).
