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“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材

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Academic year: 2022

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N N

R1

O R3 R2

R4 1 2 3 5 4

6 1' 2' 7

8 9

A B

C

构效关系

结构修饰思路： 由于 1,2 位的酰胺键和 4,5 位的亚胺键，容易 发生水解开环反应，不稳定、作用时间短。在 1,2 位拼入三唑 环，增加代谢稳定性，延长作用时间

⑤ 1 位和 2 位拼入三氮唑可提高 稳定性

N

N O

Cl

N NH

Cl

COOH

C O N

Cl

CO H+

H+ OH-

C O NH

Cl CH3

CH3

NH2

H2NCH2COOH CH3

1,2位 +

4,5位

CH3

图4-5，地西泮的水解

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